在Albendazole固体分散上启用一种新的溶剂方法,以改善体内生物可用性
Ming-Jie Han1, Zhiyang Zack Zou1
1Department of DMPK, Global Health Drug Discovery Institute, Zhongguancun Dongsheng International Science Park, Beijing, PR China.
这项研究使用pH调整的溶剂方法开发了改进的阿尔本达固体分散. 这种配方显著提高了阿尔本达的溶解性和生物可用性,为寄生虫感染提供了更好的治疗选择.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 药用化学 医学化学
背景情况:
- 阿尔本达是一种重要的抗寄生虫药物,但其低溶解度限制了吸收和生物可用性.
- 对于阿尔本达固体分散的传统融合方法在实现均混合方面存在局限性.
研究的目的:
- 为了提高阿尔本达的溶解性和生物可用性,使用一种新的pH调整溶剂方法.
- 开发和表征 albendazole 固体分散剂,以改善药理动力学特征.
主要方法:
- 通过 pH 调整的溶剂方法使用 HCl 在甲醇中制备 albendazole 固体分散剂.
- 使用载体:PEG6000/Poloxamer 188和PVP K30/Poloxamer 188. 使用载体:PEG6000/Poloxamer 188和PVP K30/Poloxamer 188. 使用载体:PEG6000/Poloxamer 188和PVP K30/Poloxamer 188. 使用载体:PEG6000/Poloxamer 188和PVP K30/Poloxamer 188. 使用载体:PEG6000/Poloxamer 188. 使用载体:PEG6000
- 描述包括溶解测试,PXRD,SEM,DSC和动物的药理动力学研究.
主要成果:
- 固体分散将晶体阿尔本达转化为无形状态,显著增加溶解度.
- 在体内研究显示,与未配方药物相比,阿尔本达暴露增加了5.9倍.
- 配方表明暴露率比商业阿尔本达片高1.64倍,具有优越的溶解和PK配置文件.
结论:
- 经pH调整的溶剂方法有效地提高了阿尔本达的溶解性和生物可用性.
- 阿尔本达固体分散剂,特别是与PEG6000/Poloxamer 188和PVP K30/Poloxamer 188一起,比现有配方提供了更好的治疗潜力.
- 这种方法是克服阿尔本达的生物可用性挑战的有希望的策略.
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