验证一种尺寸排除方法,用于同时净化和配制类放射性药物
Sebastian Martin1,2,3, Lennard Wendlinger1,2,3, Alexandra Litvinenko1,2,3
1Translational Radiopharmaceutical Sciences, Department of Nuclear Medicine and Department of Oncology, Centre Hospitalier Universitaire Vaudois (CHUV) and University of Lausanne (UNIL), Rue du Bugnon 25A, Agora, Lausanne, CH-1011, Switzerland.
EJNMMI radiopharmacy and chemistry
|March 21, 2024
概括
尺寸排除色谱为净化放射性标记提供了一个无溶剂的替代方案,在没有有机溶剂的情况下达到高放射性化学纯度 (>99%). 这种具有成本效益的方法适用于自动化放射追踪器合成.
科学领域:
- 放射性药物化学 放射性药物化学
- 生物医学工程 生物医学工程
背景情况:
- 标有放射性金属的类放射性药物的标准净化依赖于逆相 (RP) 固相提取 (SPE).
- RP-SPE需要有机溶剂进行化,并可能限制产品回收.
- 研究了一种使用尺寸排除盒子的替代净化方法.
研究的目的:
- 为了研究尺寸排除色谱 (SEC) 的有效性,使用Sephadex G10弹进行放射性药物净化.
- 在放射化学纯度和产品回收方面,将SEC性能与传统RP-SPE进行比较.
- 评估SEC用于自动化放射合成的可行性.
主要方法:
- 塞法德克斯G10弹 (700Da切断值) 用于净化各种68Ga,64Cu和99mTc标记的放射标记物和PSMA-617.
- 放射化学纯度 (RCP) 通过即时薄层染色学 (ITLC) 来确定.
- 分析了产品回收和化概况,并评估了弹的可重复使用性.
主要成果:
- SEC实现了未结合的68Ga,64Cu和99mTc盐的定量保留.
- 化放射性药物始终显示RCP>99%的68Ga和99mTc,和99.6%的64Cu.
- 对≥2kDa的产品回收率>85%,PSMA-617回收率在67%至84%之间,取决于化体积.
- 塞法德克斯G10弹的可重复使用性高达20次,性能不降低.
结论:
- 尺寸排除净化在10-12分钟内在盐溶液中产生极好的放射性化学纯度 (>99%) 的类放射性药物.
- 这种方法避免了有机溶剂,为自动化放射性追踪剂合成提供了具有成本效益和易于实施的替代方案.
- 虽然产品回收率可能略低于RP-SPE,但避免溶剂和成本效益的优势是显著的.
