微弱酸性pH响应的脂质体含量释放,由丁修饰剂诱导
Ayumi Kashiwada1,2, Narumi Taoka1, Yukiha Chijimi1
1Department of Applied Molecular Chemistry, College of Industrial Technology, Nihon University, 1-2-1, Izumi-cho, Narashino, Chiba, 275-8575, Japan. kashiwada.ayumi@nihon-u.ac.jp.
Organic & biomolecular chemistry
|March 22, 2024
概括
由胺修饰的脂质体提供受控的药物释放,由内部pH值变化引发. C12-他的脂质体表现出显著的pH依赖释放,为向治疗输送系统铺平了道路.
科学领域:
- 生物医学工程 生物医学工程
- 药物运输 药物运输 药物运输
- 纳米技术 纳米技术
背景情况:
- 脂质体囊泡在特定地点的药物输送方面具有创新性.
- 内部刺激响应释放增强治疗疗效.
- 控制内体内脂质体释放是一个关键的挑战.
研究的目的:
- 设计用胺修饰剂 (Cn-His) 进行内体pH控制的脂质体药物释放.
- 为了研究Cn-His-incorporated脂质体的pH依赖性质和内容释放.
- 建立一个临床适用的触发释放配方平台.
主要方法:
- 合成和纳入histidine修饰剂 (Cn-His) 进入脂质体.
- 使用动态光散射和 ζ-潜在测量对脂质体特性 (大小, ζ-潜在) 的表征.
- 通过光光谱学评估pH取决于内容的释放 (碳氧化素,尼罗河红色).
主要成果:
- 在测试的pH条件下,脂质体保持了均的大小.
- ζ-电位从生理pH中性/负的转移到酸性内体pH的阳性.
- 酸性pH触发了极性和非极性内容的显著释放,C12-His显示出显著的pH敏感性.
结论:
- Cn-His剂有效地使脂质体对内体pH值变化敏感.
- 发育的脂质体使触发内容释放能够响应酸性内体环境.
- 这项研究为开发先进的,可控制pH值的脂质体药物递送系统提供了基础.


