用新型抗结核剂装载的富可伊丹涂层脂质体:制备,评估和细胞毒性研究
Manar M Obiedallah1,2, Vsevolod V Melekhin1,3, Yaroslava A Menzorova1
1Institute of Chemical Technology, Ural Federal University, Ekaterinburg, Russia.
Pharmaceutical development and technology
|March 26, 2024
概括
新的富可伊丹涂层脂质体更有效地提供抗结核药物. 这种新的输送系统显著降低了药物毒性,并增强了粘膜粘合,以改善结核病治疗.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 纳米技术纳米技术
背景情况:
- 结核病仍然是一个重大的全球卫生挑战,需要改进治疗策略.
- 传统的抗结核药物往往遭受高细胞毒性和低于最佳的交付.
- 脂质体药物递送系统有可能提高疗效和减少副作用.
研究的目的:
- 开发和表征一种新型的富可伊丹涂层脂质体,封装一种抗结核的伊米达佐特拉衍生物.
- 评估开发的脂质体配方的粘膜粘合性和细胞毒性.
- 评估体外药物释放特征,并比较其与免费药物的疗效.
主要方法:
- 从*Ascophyllum nodosum*中提取的富科丹被用于涂层脂质体.
- 脂质体配方在稳定性方面得到了优化,并以粒子大小,PDI和zeta潜力为特征.
- 进行了体外药物释放研究和MTT细胞毒性试验.
- 使用牛粘液来评估粘膜粘合性.
主要成果:
- 成功制备了具有最佳颗粒大小 (336.3 ± 5.4 nm) 和负泽塔电位 (-39.6) 的稳定富可伊丹涂层脂质体.
- 与自由抗结核剂相比,富可伊丹涂层的脂质体在体外释放药物的速度明显更快.
- 与自由药物 (IC50: 0.49 ± 0.06 μg/ml) 相比,富可伊丹涂层脂质体的细胞毒性减少了14倍 (IC50: 7.14 ± 0.91 μg/ml).
- 证实了脂质体配方的粘膜粘合性.
结论:
- 富可伊丹涂层的脂质体是抗结核治疗中一个有前途的药物输送系统.
- 这种配方增强了药物溶解率,并显著降低了细胞毒性.
- 脂质体的粘粘性特性进一步支持它们在有效结核病治疗方面的潜力.
