米瑞氨酸无形固体分散-抗神经退行性潜力
Natalia Rosiak1, Ewa Tykarska2, Judyta Cielecka-Piontek1
1Department of Pharmacognosy and Biomaterials, Faculty of Pharmacy, Poznan University of Medical Sciences, 3 Rokietnicka St., 60-806 Poznan, Poland.
这项研究开发了米瑞 (MYR) 与聚烯利 K30 (PVP30) 的无形固体分散 (ASD),以改善其溶解性和神经保护作用. MYR-PVP 1: 9 ASD 显示出增强的溶解性,抗氧化和神经保护性质,显示出治疗神经退行性疾病的前景.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 神经科学是一个神经科学.
背景情况:
- 米瑞 (MYR) 显示出有前途的抗氧化和神经保护性质,但具有较差的可溶性和溶解率.
- 无形固体分散 (ASD) 是一种提高难溶性药物的生物可用性的策略.
研究的目的:
- 开发一个无形固体分散 (ASD) 的myricetin (MYR) 与聚烯利 K30 (PVP30).
- 为了提高myricetin的可溶性,溶解率,抗氧化剂和神经保护性质.
- 评估MYR-PVPASD治疗神经退行性疾病的稳定性和潜力.
主要方法:
- 使用溶剂蒸发和冷干燥技术制备了无形固体分散 (ASD).
- 鉴定包括X射线粉碎衍射 (XRPD),差分扫描热度计 (DSC),里埃变换红外光谱学 (FT-IR) 和高性能液态染色学 (HPLC).
- 评估了溶解性,溶解性,抗氧化 (ABTS, DPPH, CUPRAC, FRAP) 和神经保护性 (AChE, BChE抑制) 活动. 用分子对接来理解相互作用.
主要成果:
- 在MYR-PVP自闭症患者中,在1: 8和1: 9的重量比率下,通过XRPD和DSC证实了myricetin的完全无形化.
- FT-IR和分子建模表明键稳定了无形状态,HPLC证实没有降解产物.
- 与纯粹的myricetin相比,MYR-PVP 1:9 ASD显著改善了溶解性,溶解率,抗氧化能力和体外神经保护活性.
- 分子对接研究阐明了负责抑制乙胆酶 (AChE) 和丁胆酶 (BChE) 的相互作用.
- 在环境条件下,MYR-PVP 1:9 ASD在两个月内表现出良好的物理稳定性.
结论:
- 与PVP K30结合的米瑞的无形固体分散有效地提高了其溶解性,抗氧化和神经保护性质.
- MYR-PVP 1:9 ASD是一种有前途的myricetin输送系统,在治疗神经退行性疾病方面可能有用.
- 开发的自闭症障碍为改善美丽的治疗疗效提供了一个可行的策略.
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