发现并对一种新型中介子杀虫剂 fenmezoditiazz 的生物特征进行了鉴定
Huazhang Huang1, Joachim Dickhaut2, Martin Weisel3
1BASF Corporation, Global Insecticide Discovery/ Early Biology, Research Triangle Park, Research Triangle Park, NC, USA.
Pest management science
|March 30, 2024
概括
一种新型的中位子杀虫剂fenmezoditiaz被发现,使用基于结构的设计来对抗穿孔吸昆虫的抗杀虫剂. 它对抗耐药性害虫具有很高的有效性,为综合性害虫管理提供了一个新的工具.
科学领域:
- 农业昆虫学 农业昆虫学
- 杀虫剂的发现 发现 杀虫剂的发现
- 分子生物学分子生物学
背景情况:
- 穿孔吸昆虫对针对尼古丁乙胆受体 (nAChRs) 的现有杀虫剂具有广泛的耐药性.
- 开发新型杀虫剂化合物对于有效的害虫管理和克服耐药性至关重要.
- 昆虫剂耐药性行动委员会 (IRAC) 的分类将昆虫剂按作用方式分为组.
研究的目的:
- 介绍fenmezoditiaz的发现,这是一种通过基于结构的药物设计 (SBDD) 开发的新型中位子杀虫剂.
- 评估芬梅索迪迪亚兹对刺穿吸虫害的有效性,特别是大米复合体.
- 评估fenmezoditiaz在综合虫害管理 (IPM) 和昆虫剂耐药性管理 (IRM) 中的潜力.
主要方法:
- 基于结构的药物设计 (SBDD) 使用修饰的乙胆结合蛋白 (AChBPs).
- 在Aplysia californica AChBP的部位定向突变产生类似昆虫的变种.
- 生物化学亲和度测试以识别具有高联结相关性的类似昆虫的ACHBP.
主要成果:
- 芬梅佐迪迪亚兹 (Fenmezoditiaz) 使用类似昆虫的β1 AChBP进行设计,证明了与昆虫nAChRs的有效相互作用.
- 芬梅索迪提亚斯表现出卓越的全身活性和广泛的杀虫谱,对刺穿吸昆虫.
- 它没有显示与耐尼古丁类药物耐药的棕色植物的交叉耐药性;野外种群高度敏感.
结论:
- 芬梅索迪是一种有价值的全身杀虫剂,具有广泛的活性,没有交叉抗性.
- 它作为IPM和IRM的附加工具,特别是用于管理大米综合体.
- 芬梅索迪提亚兹代表了对抗性害虫种群的杀虫剂开发的重大进步.


