晶体大小,形状和形状的变化推动了里托纳维尔多态的消失和重新出现
Pietro Sacchi1,2, Sarah E Wright1, Petros Neoptolemou1
1Department of Chemical Engineering, University of Manchester, Manchester M13 9PL, United Kingdom.
使用球磨的机械化学可以始终产生具有挑战性的有机多态体,包括艾滋病毒药物利托纳维尔 (RVR) 的消失形式. 这种方法可以控制晶体的特性,使得恢复和生产所需的多态.
科学领域:
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 制药科学 制药科学
- 晶体学 晶体学是指结晶学.
背景情况:
- 多态性,有机化合物以多种形式结晶的能力,显著影响制药性质和药物输送.
- 某些多态体可以不可逆转地转化为更稳定的形式,导致"消失的多态体"和制造挑战,如HIV药物利托纳维尔 (RVR) 所见.
研究的目的:
- 用机械化学证明挑战性和消失性多态体的持续产生.
- 通过球磨条件来研究多态态稳定性和恢复的控制.
- 探索机械化学在发现新多态和控制复杂药物化合物的潜力.
主要方法:
- 在各种环境条件下进行球磨,用于加工有机化合物,包括利托纳维尔 (RVR).
- 分析的重点是晶体大小,形状和由削参数影响的形状效应.
- 研究了晶体破裂,溶解和生长的动力学,以了解稳态晶体的特性.
主要成果:
- 球磨成功地产生了RVR的消失和不情愿的多态形态.
- 多态体之间的热力学稳定性被证明是可以在磨坊内改变和可逆的.
- 研磨条件被发现决定了晶体的大小和形状,影响了多态态的稳定性和恢复.
结论:
- 机械化学为发现难以核化的多态体和恢复消失的形式提供了一种强大的方法.
- 仔细控制球磨条件允许有效的多态控制,特别是复杂的柔性分子,如RVR.
- 这种技术对药物开发和制造过程具有重大潜力,涉及多态化.
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