第一个F-CXCR2-向放射追踪器的开发和初步表征,用于中性粒细胞的PET成像

科学领域:

• 放射化学 放射化学是指辐射化学.
• 分子成像学分子成像学
• 免疫学 免疫学 免疫学

背景情况:

• 介素-8受体β (CXCR2) 在中性粒细胞上高度表达,使其成为成像炎症的关键标.
• 开发CXCR2的特定放射标志物对于推进炎症性疾病的分子成像至关重要.

研究的目的:

• 设计和合成针对CXCR2的新型化配体.
• 为了开发一种可靠的方法来放射性标记一个有前途的CXCR2向候选者,[18F]16b.
• 评估[18F]16b对中性粒细胞相关炎症的特异性和诊断潜力.

主要方法:

• 改性化方胺基联结物的设计和合成.
• 使用NanoBRET竞争试验进行亲和性测试.
• 用-18 ([18F]) 给候选物16b进行间接放射性标记.
• 在CXCR2表达和非表达细胞的实验室细胞吸收研究.
• 人类中性粒细胞的ex vivo研究.

主要成果:

• 候选物16b对CXCR2具有很高的亲和力.
• 通过间接的放射性标记策略,获得了PET标志物[18F]16b,其放射性化学产量为15%.
• 摄入研究证实了[18F]16b对表达CXCR2的细胞的特异性.
• 用人类中性粒细胞进行的研究强调了标记物的诊断潜力.

结论:

• 新型PET追踪器[18F]16b是CXCR2.2分子成像的特定和有前途的工具.
• 这种标记物对中性粒细胞的功能成像和炎症性疾病的诊断具有重大潜力.