一种非离子微乳液与阿托瓦斯塔丁和奎尔塞丁一起加载:同时进行光谱分析和有效载荷释放动力学
Jastarn Toor1, Shivanshu Agrawal1, Mayuri R Birajdar1
1Department of Pharmaceutics, National Institute of Pharmaceutical Education and Research (NIPER), Raebareli, Lucknow 226002, Uttar Pradesh, India.
概括
这项研究将阿托瓦斯塔丁 (ATR) 和奎尔丁 (QCT) 联合加载到微乳液中,发现有效载荷比率显著影响药物释放动力学. 精心选择药物比率对于可预测的释放模式至关重要.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 纳米技术纳米技术
背景情况:
- 阿托瓦斯塔丁 (ATR) 和奎尔丁 (QCT) 是具有潜在协同作用的重要治疗剂.
- 开发稳定和有效的配送系统,共同管理的药物是一个重大挑战.
- 微乳液为提高脂性药物的溶解性和生物可用性提供了一个有希望的平台.
研究的目的:
- 开发和表征一种非离子微乳液,用于同时提供阿托瓦斯塔丁和奎尔塞丁.
- 研究不同的ATR和QCT比率对配方的物理化学性质和体外释放动力学的影响.
- 为同时进行ATR和QCT分析建立衍生比分光谱法.
主要方法:
- 使用d-α-托科菲醇聚乙烯甘氨酸1000酸盐 (TPGS) 作为表面活性剂,乙醇作为表面活性剂,油酸作为油,构建伪三极相图.
- 使用动态光散射和偏光显微镜的微乳液结构的表征.
- 开发一种衍生比谱光度计技术,用于同时量化药物.
- 使用各种数学模型进行体外药物释放研究和动力学分析.
主要成果:
- 成功开发了一种优化的非离子微乳液配方,平均水力动力学尺寸为18.9nm,在药物加载后保持稳定.
- 使用开发的光谱光度计方法实现了ATR和QCT的同时分析.
- 药物释放动力学随着不同的ATR:QCT比率而变化;在1:1比率的Higuchi动力学转移到更高QCT比率的Korsmeyer-Peppas (2:1, 4:1).
- 释放动力学的转变归因于奎尔塞丁在更高度下影响微乳液接口的能力.
结论:
- 将ATR和QCT同时装入非离子微乳液是可行的,保持配方稳定性和颗粒大小.
- 同载药物的比例显著影响体外释放机制,可能改变治疗结果.
- 仔细考虑有效载荷比率对于设计具有可预测药物释放特征的微乳液配方至关重要.
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