在现场形成PLGA植入物:朝着更少有毒的溶剂
F Ramos1, J-F Willart2, C Neut3
1Univ. Lille, Inserm, CHU Lille, U1008, F-59000 Lille, France; Univ. Lille, CNRS, INRAE, Centrale Lille, UMR 8207 UMET, F-59000 Lille, France.
International journal of pharmaceutics
|April 15, 2024
概括
这项研究探讨了在药物输送中使用的在现场形成聚乳糖合糖酸 (PLGA) 植入物的更安全溶剂. 新的PEG 400,TEC和乙醇混合物成功形成了植入物,控制了药物释放并保持了抗菌活性.
科学领域:
- 生物材料科学 生物材料科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 聚合物化学 聚合物化学
背景情况:
- 使用聚乳糖合糖酸 (PLGA) 在现场形成的植入物对控制药物输送有希望.
- 一种常见的溶剂N-甲基-2-pyrrolidine (NMP) 对亲肠道给药具有毒性问题.
- 开发更安全的溶剂系统对于推进PLGA植入物技术至关重要.
研究的目的:
- 为了在现场形成PLGA植入物中识别更少有毒的替代溶剂系统.
- 为了评估用新型溶剂混合物配制的PLGA植入物的性能.
- 研究通过这些植入物输送的药物的释放动力学和抗菌疗效.
主要方法:
- 使用各种聚乙烯糖醇400 (PEG 400),三乙烯酸盐 (TEC) 和乙醇混合物,制备了PLGA,易布洛芬和赫西丁二化物.
- 监测了植入物形成,注射能力,药物释放动力学,抗菌活性,湿质量和pH值变化.
- 释放研究在酸盐缓冲剂中进行,pH值为6.8和温度为37°C.
主要成果:
- 特定的PEG 400:TEC:乙醇混合物 (85:10:5和60:30:10) 显示出良好的注射性和快速的植入物形成.
- 这些配方控制了几周内布洛芬和赫西丁的释放,显示出显著的抗菌活性.
- 观察到明显的药物释放机制:易布洛芬表现出突发释放,而赫西丁显示出最初的滞后阶段.
结论:
- 聚乙烯甘醇400,三乙烯酸盐和乙醇为在现场形成PLGA植入物提供了一种毒性较低的替代溶剂系统.
- 开发的配方提供有效的,持续的药物输送与抗菌性质.
- 了解药物特定释放机制是优化基于PLGA的药物输送系统的关键.
