聚纳米颗粒具有受控拓,用于口服药物输送,使用胰岛素作为模型蛋白
Ingrid Marie Heyns1,2,3, Meenakshi Arora1,2,3,4, Raghu Ganugula1,2,3,4
1The Center for Convergent Bioscience and Medicine (CCBM), The University of Alabama, Tuscaloosa, Alabama 35401, United States.
ACS nano
|April 16, 2024
概括
聚纳米颗粒中的四碳链接剂与二碳链接剂相比,在老鼠中显著提高了口服胰岛素的输送. 这种表面化学调整提高了药物的生物可用性,性能优于非功能化纳米粒子.
科学领域:
- 生物材料科学 生物材料科学
- 纳米技术纳米技术
- 药物输送系统 药物输送系统
背景情况:
- 受体介导的聚纳米颗粒显示出药物输送的前景.
- 纳米粒子表面拓对药物性能的影响尚未完全理解.
- 在体外,外生和体内药物性能之间的相关性需要进一步研究.
研究的目的:
- 系统地研究基于链接器长度 (2C与4C) 的联结体受体相互作用.
- 评估链接器长度对药物递送系统体外,体外和体内性能的影响.
- 在健康和病理生理状态下建立体外和体内表现之间的相关性.
主要方法:
- 合成的聚纳米颗粒具有不同的链接长度 (2C和4C).
- 用健康和病理生理模型在体外,体外和体内评估纳米粒子性能.
- 开发了一种半机械的药理动力学和药理动力学 (PKPD) 模型来量化药物的生物可用性和疗效.
主要成果:
- 与两碳 (2C) 链接器相比,四碳 (4C) 链接器表现出优异的受体结合和影响范围.
- 在健康老鼠中,4C纳米颗粒提高了口服胰岛素的生物可用性,比2C提高了1.1倍,比非功能化纳米颗粒提高了3.5倍.
- 在所有测试条件下,配装饰的纳米粒子在所有测试条件下始终优于非功能化纳米粒子.
结论:
- 表面化学的修改,特别是链条长度,显著影响口服药物的生物可用性.
- 4C链接器代表了增强胰岛素和其他水友货物的输送的有希望的策略.
- 该研究提供了一种复杂的口服输送系统,有可能改善治疗结果.
