作为潜在的抗真菌剂含有1,3,4-亚的新型黄衍生物:设计,合成和生物评估
Yuanxiang Zhou1, Chenyu Gong1, Zhiling Sun1
1National Key Laboratory of Green Pesticide, Key Laboratory of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Ministry of Education, Center for R&D of Fine Chemicals of Guizhou University, Guiyang 550025, China.
ACS omega
|April 22, 2024
概括
含有1,3,4-thiadiazole的新型黄醇衍生物对植物病原体表现出强大的抗真菌活性. 与阿佐克西斯特罗宾相比,Y18化合物表现出更高的疗效,突出了新的农业杀菌剂的潜力.
科学领域:
- 农业化学 农业化学
- 菌类学 菌类学是指菌类学.
- 有机合成 有机合成
背景情况:
- 植物真菌病对作物产量和粮食安全构成重大威胁.
- 开发新型,有效和安全的抗真菌剂对于可持续农业至关重要.
- 现有的杀菌剂面临着诸如耐药性发展和环境问题等挑战.
研究的目的:
- 为了合成包含1,3,4-thiadiazole部分的新型黄醇衍生物.
- 评估这些合成化合物对关键植物病原菌的体外抗真菌活性.
- 为了研究最强大的衍生品的作用机制.
主要方法:
- 目标黄-1,3,4-亚二醇衍生物的化学合成.
- 在体外生物测试以确定对*Botrytis cinerea*,*Phomopsis* sp.和*Sclerotinia sclerotiorum*的抗真菌活性.
- 确定半有效度 (EC50),治疗和保护作用.
- 显微镜研究 (SEM,光) 和生化分析 (MDA,ROS) 以阐明作用机制.
主要成果:
- 一些合成的化合物表现出显著的抗真菌活性.
- 化合物Y18对*Botrytis cinerea* (EC50=2.4μg/mL) 的疗效优于阿佐克西斯特罗宾 (EC50=21.7μg/mL) 的疗效.
- Y18表现出增强的治疗性 (79.9%对59.1%) 和保护性 (90.9%对83.9%) 活动.
- 机制研究表明,Y18通过诱导反应性氧物种和马隆迪化物释放来破坏细胞膜完整性.
结论:
- 含有1,3,4-thiadiazole的黄醇衍生物是农业新型抗真菌剂的有希望的候选物.
- 化合物Y18具有强大且广泛的抗真菌活性,具有有利的作用机制.
- 这些化合物的进一步开发可能会导致农业中有效的疾病管理策略.
