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Updated: Jun 28, 2025
07:11
Constructing Cyclic Peptides Using an On-Tether Sulfonium Center
Published on: September 28, 2022
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合成宏循环thioether的挑战:使用固相合成 (SPPS) 从毫克到多毫克
James Kempson1, Rulin Zhao1, Joseph Pawluczyk1
1Research and Early Development, Bristol-Myers Squibb Company, Princeton, New Jersey 08543-4000, United States.
The Journal of organic chemistry
|April 23, 2024
概括
研究人员优化了固相合成 (SPPS) 以获得宏循环的乙烯,实现了28倍的产量增长. 这种改进的SPPS方法有效地产生大量复杂,用于潜在的治疗应用.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 有机化学 有机化学
- 生物技术是生物技术.
背景情况:
- 宏循环的乙烯是一种有前途的治疗类.
- 复杂的宏环的先前合成方法在可扩展性和产量方面面临挑战.
- 特定的BMS-986189是一种45个成员的宏环状乙烯.
研究的目的:
- 为了优化和扩大BMS-986189.9的固相合成 (SPPS).
- 为了提高线性分离,宏循环和净化的效率.
- 建立一个强大的和可通用的SPPS净化序列,用于宏循环硫乙烯.
主要方法:
- 固相合成 (SPPS) 用于宏环.
- 包括线性分离,宏循环化和净化在内的关键步骤被重新评估和改进.
- 实施了扩大规模的战略,以增加材料吞吐量.
主要成果:
- 实现了产量和净化效率的显著提高.
- 合成和净化了超过60克的目标.
- 与原始方法相比,优化的SPPS方法使得产量增加了28倍.
- 开发的净化序列证明了对其他宏循环硫乙烯的普遍性.
结论:
- 优化的SPPS策略使得复杂的宏循环硫乙烯的高效大规模合成成为可能.
- 改进的方法显著提高了产量和净化,促进了进一步的药物开发.
- 开发的SPPS净化序列广泛适用于其他宏环硫乙烯,展示了其在药物化学中的实用性.
