各种药物的即时释放产品在生物相关的二碳酸盐缓冲体中的溶解概况:与纵向酸盐缓冲体的比较
Nanami Okamoto1, Masaki Higashino1,2, Hibiki Yamamoto1
1Molecular Pharmaceutics Lab., College of Pharmaceutical Sciences, Ritsumeikan University, 1-1-1, Noji-Higashi, Kusatsu, Shiga, 525-8577, Japan.
立即释放药物的溶解概况在生物相关的二碳酸盐缓冲剂 (BCB) 和综合酸盐缓冲剂 (PPB) 之间显著不同. 由于其简单性和相关性,建议使用BCB进行溶解测试.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物运输 药物运输 药物运输
- 生物制药生物制药公司
背景情况:
- 溶解测试对于即时释放 (IR) 药物产品至关重要.
- 纵向缓冲器可能不会准确地反映体内条件.
- 生物相关的缓冲提供了一个更生理相关的溶解环境.
研究的目的:
- 使用生物相关二碳酸盐缓冲剂 (BCB) 和综合酸盐缓冲剂 (PPB) 来比较IR药物产品的溶解概况.
- 评估缓冲区选择对药物溶解特性的影响.
主要方法:
- 测量了15种溶解不良的电离药物的溶解概况,用BCB (pH6.8,10mM) 和日本药典第二液体 (JP2,25mM酸盐缓冲区,pH6.8) 来测量.
- 使用浮式盖子方法来维持BCB.CB的pH值.
- 使用了标准的综合装置 (500mL,50rpm,37°C).
主要成果:
- 在15种IR产品中,在11种产品中观察到溶解形状的显著差异.
- 在15个案例中,4个案例中,溶解曲线下的面积的比率不等.
- 自由形式的药物在BCB中溶解速度较慢,而盐形式的药物表现出明显的差异,特别是超和.
结论:
- 立即释放药物产品在生物相关的BCB和综合性PPB之间经常显示不同的溶解概况.
- 与浮盖方法一起使用的BCB与PPB一样用户友好.
- 建议使用生物相关的BCB进行更准确的溶解测试.
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