优化合成时间和可持续性,使用新型环保二元溶剂系统,在自动化合成器上进行感应加热
Lorenzo Pacini1,2, Manoj Muthyala3, Luisa Aguiar3
1Interdepartmental Research Unit of Peptide and Protein Chemistry and Biology - Peptlab, MoD&LS Laboratory, University of Florence, Sesto Fiorentino, Italy.
概括
新规定限制N,N-二甲基形式胺 (DMF) 在固相合成 (SPPS). 这项研究探讨了更安全,更绿色的溶剂替代品,发现基于二甲基硫氧化物的混合物有效合成具有挑战性的序列.
科学领域:
- 绿色化学 绿色化学
- 有机合成 有机合成
- 药用化学 医学化学
背景情况:
- N,N-二甲基形式胺 (DMF) 是固相合成 (SPPS) 中广泛使用的溶剂.
- 由于有毒性问题,监管行动限制了DMF的使用.
- 迫切需要在SPPS中找到更安全,更有效的替代品.
研究的目的:
- 识别和评估用于SPPS的非危险溶剂替代品.
- 在自动化合成中评估新型溶剂混合物的性能.
- 将绿色化学原则纳入SPPS工作流程.
主要方法:
- 测试单纯和二元溶剂混合物,重点是二甲基硫氧化物 (DMSO).
- 在PurePep® Chorus合成器上使用自动化的SPPS与受控加热 (25-90°C).
- 评估具有挑战性的序列 (ACP,SARS-CoV-2 RBM,β-粉胺) 的合成.
主要成果:
- 含有DMSO的二元溶剂混合物在试剂溶解和树脂膨胀方面表现出高效.
- 使用替代溶剂成功合成复杂的序列.
- 与PurePep EasyClean净化技术的整合表明了一种可持续的方法.
结论:
- 基于二甲基硫氧化物的溶剂混合物为SPPS中的DMF提供了一个可行的,更安全的替代品.
- 绿色化学原则可以有效地应用于SPPS,以符合监管要求和对环境有益.
- 这项研究推进了合成中更安全,更可持续的实践.
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