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Updated: Jun 27, 2025

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梅洛西卡姆和L-酸的二元混合物用于口服药物剂量形式的生物可用性调节
Cristina Macasoi1, Viorica Meltzer1, Ioana Stanculescu1,2
1Department of Analytical Chemistry and Physical Chemistry, Faculty of Chemistry, University of Bucharest, 4-12 Regina Elisabeta Bd., 030018 Bucharest, Romania.
这项研究成功地使用溶剂辅助机械合成制造了一种新型的梅洛西卡姆-L-酸联合晶体. 这种共同晶体在生理pH下增强了梅洛西卡姆的溶解性,显示了改善口服药物递送的潜力.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 固态化学 固态化学
背景情况:
- 有效药物成分 (API) 的二元混合物正在探索,以提高口服生物可用性.
- 梅洛西卡姆的溶解度取决于pH值,而酸可以改善肠道吸收.
研究的目的:
- 为了合成和表征 meloxicam-L-酸混合物.
- 调查共晶形成的潜力及其对物理化学性质的影响.
- 评估产生的混合物的可溶性,特别是在生理pH值.
主要方法:
- 溶剂辅助机械合成用于混合物制备.
- 差分扫描热量计 (DSC) 用于热分析.
- 福利埃变换红外 (FTIR) 和福利埃变换拉曼 (FT-Raman) 光谱用于结构和结合分析.
- 用X射线粉碎衍射 (XRD) 来确定晶体结构.
- 在水和缓冲溶液中的溶解性试验 (pH 7.4).
主要成果:
- 在0.5摩尔的梅洛西卡姆中证实了共晶的形成.
- FTIR和FT-Raman光谱显示了梅洛西卡姆和L-酸之间的键.
- 通过XRD分析,通过特征性峰值变化验证了共晶形成.
- 同晶体呈现较低的水溶性,但在pH值7.4.4时,梅洛西卡姆溶性增加了57%.
结论:
- 一种新的梅洛西卡姆-L-酸联合晶体已经成功合成.
- 共同晶体形成改变了物理化学特性,包括在生理pH下溶解度.
- 这些API混合物代表了增强药物释放和口服生物可用性的潜在生物材料.
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