放射性标记的FGF-2用于瘤微环境中的活性纤维细胞成像
Valeria Bentivoglio1, Filippo Galli1, Michela Varani1
1Nuclear Medicine Unit, Department of Medical-Surgical Sciences and of Translational Medicine, Faculty of Medicine and Psychology, "Sapienza" University of Rome, 00189 Rome, Italy.
Biomolecules
|April 27, 2024
概括
研究人员开发了一种新型成像剂99mTc-FGF-2,用于检测瘤中的纤维细胞生长因子受体-2c (FGFR-2c). 这种工具对转移性癌症中与瘤相关的纤维细胞 (TAFs) 的非侵入性成像具有前景.
科学领域:
- 在瘤学瘤学.
- 放射化学 放射化学是指辐射化学.
- 分子成像学分子成像学
背景情况:
- 与瘤相关的纤维细胞 (TAFs) 促进癌症的进展和转移.
- 纤维细胞生长因子受体 (FGFRs),特别是FGFR-2c,在TAFs中过度表达,并与晚期癌症相关.
- 为了更好地检测和管理癌症,需要一种非侵入性方法来可视化体内FGFR-2c表达.
研究的目的:
- 开发和评估一种新的放射性药物,99mTc标记的纤维细胞生长因子-2 (99mTc-FGF-2),用于转移性癌症中FGFR-2c表达的非侵入性成像.
- 为了评估99mTc-FGF-2.的体外结合亲和力和体内瘤向性的99mTc-FGF-2.
主要方法:
- 纤维细胞生长因子-2 (FGF-2) 被标记为技术-99m (99mTc).
- 确定了放射性标记的效率和特异性活动.
- 在体外结合试验中,使用人类角质细胞进行了结合试验.
- 活体内研究在携带肉瘤全移植的小鼠中进行,并使用高分辨率的马相机进行成像.
主要成果:
- 99mTc-FGF-2成功合成了具有高特异性活性,需要净化.
- 在体外研究表明,纳米分子结合亲和力 (Kd = 3.36 × 10^-9 M) 对表达FGFR-2c.c.的细胞.
- 在体内,99mTc-FGF-2在小鼠中呈现出快速和高瘤吸收率,在注射后24小时达到高瘤/血液比率 (26.1% ID/g和12.9% ID),具有可接受的生物分布.
结论:
- 99mTc-FGF-2是一种有前途的新型放射性药物,用于成像FGFR-2c.
- 该药物在体内表现出有效的瘤向和积累.
- 这种工具有可能在人类转移性癌症中对TAF进行非侵入性成像.
