具有乳酸单元的pH敏感的两双块聚聚聚体:合成和作为药物载体的应用
Kasumi Mochizuki1, Violeta Mitova2, Kimiko Makino1
1Faculty of Pharmaceutical Sciences, Tokyo University of Science, 2641, Yamazaki, Noda 278-8510, Chiba, Japan.
International journal of molecular sciences
|April 27, 2024
概括
新的pH敏感聚合物可自组装成药物输送的微粒. 这些两双阻断聚聚体显示出作为有效的药物载体的潜力,特别是在酸性瘤环境中.
科学领域:
- 聚合物化学 聚合物化学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 纳米技术纳米技术
背景情况:
- 开发新的药物输送系统对于向治疗至关重要.
- 对pH敏感的聚合物在特定环境中具有控制药物释放的潜力.
- 两块共聚合物可以自组装成纳米结构用于药物封装.
研究的目的:
- 为了合成和表征pH敏感的两双块多聚.
- 研究这些聚合物的自我组装行为和菌形成.
- 为了评估它们作为药物载体的潜力,对像多克索鲁比辛这样的疏水性药物进行评估.
主要方法:
- 聚合物合成的多阶段单多重凝聚反应.
- 使用NMR光谱 (1H, 13C, 31P) 和大小排除色谱 (SEC) 进行了表征.
- 动态光散射 (DLS) 用于微粒大小分析和使用多克索鲁比的药物加载/封装效率研究.
主要成果:
- 合成的pH敏感的多聚体,具有酸可变的键.
- 聚合物在水溶液中自组装成微粒.
- 药物加载和封装效率受到共聚合物分子量,疏水性链条长度和乳酸盐含量的影响.
- 一种含有10.7%乳酸盐的共聚合物显示出更高的药物负载 (3.2%) 和封装效率 (57.4%),与含有41.8%乳酸盐 (1.63%和45.8%) 的共聚合物相比.
- 装载多克索鲁比的系统表明pH敏感释放,在酸性瘤环境中选择性积累.
结论:
- 两胞性双阻断聚聚素是有效的pH敏感药物载体.
- 这些聚合物的特性可以通过调整分子量,疏水性链长度和乳酸含量来调整.
- 这些材料对向药物输送有前途,特别是在酸性瘤微环境中.
