新的转移素受体向酸-多克索鲁比辛结合物:合成和体外抗瘤活性
Jiale Yu1, Xiaoxia Mao1, Xue Yang2
1Hebei Province Key Laboratory of Research and Development of Traditional Chinese Medicine, Institute of Chinese Mateia Medica, Chengde Medical University, Chengde 067000, China.
Molecules (Basel, Switzerland)
|April 27, 2024
概括
新的类药物联合体 (PDCs) 提高了多克索鲁比 (DOX) 的瘤选择性. 基于D-氨基酸的PDC显示了针对向癌症治疗的增强稳定性和有效性.
科学领域:
- 生物结合化学 生物结合化学
- 癌症治疗方法 癌症治疗方法
- 药物输送系统 药物输送系统
背景情况:
- 多克索鲁比 (DOX) 呈现出较差的瘤选择性,限制了其临床使用.
- 类药物合物 (PDCs) 通过向过度表达的受体提供了瘤选择性输送的潜力.
- 天然L-氨基酸面临酶分解和稳定性问题.
研究的目的:
- 为增强瘤向和稳定性设计和合成新型PDC.
- 评估L-和D-氨基酸联与DOX的疗效和安全性.
主要方法:
- 转移素受体 (TfR) 向酸 (L-T7和D-T7) 通过二硫化链接器结合到DOX.
- 对TfR过度表达的瘤细胞和正常细胞的抗增殖作用的评估.
- 评估血清稳定性和药物释放动力学.
主要成果:
- 无论是L-T7-SS-DOX还是D-T7-SS-DOX,都对TfR过度表达的瘤细胞表现出有针对性的抗增殖作用.
- 与自由DOX相比,结合物对TfR低表达的正常细胞具有较低的毒性.
- 与L-T7-SS-DOX相比,D-T7-SS-DOX显示出优越的血清稳定性,持续释放和体外活性.
结论:
- 与D-T7的-药物结合为稳定和高效的PDC提供了一个有希望的策略.
- 这种方法促进了针对TfR的药物输送,以改善癌症治疗.
- 基于D-氨基酸的PDC具有临床翻译的增强特征.
关键词:
DT7 DT7 DT7 DT7 DT7 DT7 DT7 DT7 DT7 DT7 DT7德克索鲁比辛 (doxorubicin) 是一种药物.类药物合物 类药物合物有针对性的抗瘤活动.转移素受体的受体是转移素的受体.更多相关视频
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