理性设计和比较新的99米Tc标记的FAPI维度器用于多种瘤类型的可视化

科学领域:

• 核医学是一种核医学.
• 放射性药物化学 放射性药物化学
• 瘤成像学成像学

背景情况:

• 纤维细胞激活蛋白 (FAP) 是癌症诊断和治疗的关键目标.
• 单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 是一个关键的核医学成像模式.
• 开发有针对性的辐射追踪器对于改善癌症可视化至关重要.

研究的目的:

• 为了合成和评估99mTc标记的二度FAP抑制剂,用于增强的SPECT成像.
• 为了比较不同的二维标记器的瘤吸收和图像对比度.
• 在临床前癌症模型中评估主要候选者的临床潜力.

主要方法:

• 一合成和99mTc放射性标记二极形HF2化合物与各种合体.
• 在携带瘤的小鼠模型中的体内SPECT成像 (HT-1080-FAP,U87-MG,HCC-PDX).
• 对瘤吸收和瘤与正常组织 (T/NT) 的比例进行定量分析.

主要成果:

• [99mTc]Tc-TPPTS-HF2与其他二维类型相比显示出显著更高的瘤吸收率和T/NT比率.
• [99mTc]Tc-TPPTS-HF2二重体在瘤积累和保留方面表现优于其单体对应物.
• 在肝细胞癌患者衍生的异种移植模型中,通过[99mTc]Tc-TPPTS-HF2实现了可接受的成像对比度和质量.

结论:

• 这项研究为99mTc标记的FAP抑制剂二分体作为有效的SPECT成像剂提供了概念验证.
• [99mTc]Tc-TPPTS-HF2显示出优异的瘤准和成像特性.
• 开发的追踪器具有显著的临床潜力,可用于可视化各种瘤类型,并丰富了SPECT追踪器的武器库.