发现LHQ490作为一种高度选择性的纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 抑制剂
Huiqiong Li1, Ran Ke2, Yang Zhou3
1Chang-Kung Chuang Institute, School of Chemistry and Molecular Engineering, East China Normal University, #500 Dongchuan Rd., Shanghai, 200241, China.
European journal of medicinal chemistry
|May 8, 2024
概括
研究人员发现LHQ490,是一种强效和选择性的不可逆转抑制剂,向纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2). 这种新化合物有效地抑制FGFR2驱动的癌细胞增殖,并诱导细胞亡,提供了一个有前途的治疗剂.
科学领域:
- 在瘤学瘤学.
- 分子生物学分子生物学
- 药物发现 药物发现 药物发现
背景情况:
- 纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 是各种癌症的关键标.
- 目前,没有选择性FGFR2抑制剂被批准用于临床使用.
研究的目的:
- 发现和描述新的,选择性的,不可逆转的FGFR2抑制剂.
- 在临床前癌症模型中评估这些抑制剂的疗效.
主要方法:
- 新型化学化合物的合成和选.
- 生物化学测试以确定激酶抑制活性和选择性.
- 基于细胞的测试来评估增殖抑制和亡诱导.
主要成果:
- 化合物LHQ490证明了FGFR2激酶活性 (IC50 = 5.2 nM) 的强烈抑制.
- LHQ490对其他FGFR家族成员 (FGFR1,FGFR3,FGFR4) 和广泛的激酶板表现出高选择性.
- 在基于细胞的研究中,LHQ490选择性地抑制了FGFR2驱动的癌细胞增殖和诱导的亡.
结论:
- LHQ490是一种强效和高度选择性的不可逆转的FGFR2抑制剂.
- 这种化合物显示出开发FGFR2向癌症疗法的巨大潜力.
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