海产真菌Trichoderma lixii的化学成分和抗癌活动

科学领域:

• 海洋天然产品 化学 化学
• 的二次代谢物 的二次代谢物
• 抗癌药物发现 抗癌药物发现

背景情况:

• 众所周知,真菌属*Trichoderma*能够产生各种具有显著制药潜力的二次代谢产物.
• 海洋衍生真菌*Trichoderma lixii*的化学成分和生物活性以前没有被探索过.

研究的目的:

• 为了对海洋衍生真菌*Trichoderma lixii*进行生物活性指导的调查.
• 从T. lixii*中分离和识别二次代谢物.
• 评估分离的化合物的抗癌和抗紧缩活动.

主要方法:

• 采用生物活性引导的分离策略来获得纯化合物.
• 用全面的光谱技术 (如NMR,MS) 进行了分离化合物的结构阐明.
• 对人类髓瘤 (KMS-11),结肠直肠 (HT-29) 和胰腺 (PANC-1) 癌细胞系进行了抗增殖活性评估.
• 在葡萄糖饥饿条件下评估了反紧缩活动.

主要成果:

• 他们分离了11种化合物:三甲胺A (1),三甲胺B (2),阿斯伯吉拉A (3),DC1149B (4),欧戈斯特醇过氧化物 (5),大脑酸D/C (6/7),5-基-2,3-二甲基-7-甲基基染色体 (8),纳福瑞丁A (9),和哈尔齐安 E/F (10/11).
• 从T. lixii*中首次报告了2,511的化合物.
• 三甲胺B (2),DC1149B (4) 和纳福瑞丁A (9) 对测试的癌细胞系表现出强大的抗增殖作用.
• 在缺乏葡萄糖的条件下,DC1149B (4) 对 PANC-1 细胞表现出显著的抗紧缩活性 (IC50 = 22.43 μM).

结论:

• 海洋真菌*Trichoderma lixii*是生物活性二次代谢物的宝贵来源.
• 三甲胺B,DC1149B和纳瑞丁A代表了抗癌药物开发的有希望的线索.
• DC1149B显示出作为一种反紧缩剂的潜力,为抗癌症提供了一种新的治疗策略.