一种有效的方法方法来合成烯二:生成,反应,抗癌活性,EGFR抑制活性和分子对接研究
Bahgat R M Hussein1, Sham M M El-Saghier2, Rasha M Allam3
1Department of Chemistry, Faculty of Science, Sohag University, Sohag, 82524, Egypt. bahgat.ramadan@yahoo.com.
Molecular diversity
|May 13, 2024
概括
这项研究使用环保方法合成了新型化合物. 与多克索鲁比相比,几种新的色素染料对前列腺癌和骨髓瘤癌细胞表现出更高的细胞毒性.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 药用化学 医学化学
- 化学生物学 化学生物学
背景情况:
- 含的异环体因其多样化的生物活动而闻名.
- 开发环保的合成路径对于可持续的化学实践至关重要.
- 向癌症细胞系需要具有提高疗效的新型治疗剂.
研究的目的:
- 为了合成新型的Se-基烯,烯[2,3-b]和 bis-烯衍生物.
- 用各种试剂探索合成的化合物的反应性.
- 评估合成化合物的抗癌潜力和EGFR抑制活性.
主要方法:
- 使用化 (NaHSe) 的环保合成.
- 特定区域的反应和循环形成复杂的异环系统.
- 在体外细胞毒性测定对前列腺癌 (PC-3) 和骨肉瘤 (MG-63) 细胞.
- 对于表皮生长因子受体 (EGFR) 和分子对接研究的抑制试验.
主要成果:
- 成功合成多种含的异环,包括新色素染料 (12a-d).
- 化合物12a-d对PC-3和MG-63细胞表现出显著的细胞毒性,其性能优于多克索鲁比辛.
- 化合物12a和12b显示出强大的EGFR抑制,IC50值明显低于lapatinib.
- 对接研究证实了观察到的抗癌和EGFR抑制活性.
结论:
- 开发的环保方法可以获得新的异环.
- 合成的单色素染料代表了抗癌治疗的有希望的候选者.
- 化合物12a和12b被确定为强大的EGFR抑制剂,需要进一步研究作为抗癌剂.
