增强治疗疗效 通过hesperidin的外体输送对黑色素瘤进行治疗
Dulla Naveen Kumar1, Aiswarya Chaudhuri1, Deepa Dehari1
1Department of Pharmaceutical Engineering and Technology, Indian Institute of Technology (BHU) Varanasi, Varanasi 221005, India.
Molecular pharmaceutics
|May 17, 2024
概括
外体细胞有效地输送hesperidin (HES) 来对抗黑色素瘤,改善口服生物可用性和抗癌活性,没有毒性. 这种新的配方增强了HES在皮肤癌治疗中的治疗潜力.
科学领域:
- 生物化学 生物化学
- 纳米技术 纳米技术
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- 黑色素瘤是一种侵袭性皮肤癌,治疗选择有限.
- 亲肠道化疗有显著的缺点,需要替代治疗.
- 素 (HES) 是一种黄类化合物,具有抗癌潜力,但具有较差的溶解性和生物利用性.
研究的目的:
- 开发和评估素载荷外体 (Exo-HES) 作为一种用于黑色素瘤治疗的新型纳米载体系统.
- 为了克服自由 hesperidin 的药理动力学限制.
- 评估Exo-HES对黑色素瘤的体外和体内疗效和安全性.
主要方法:
- 外体被通过超离心隔离分离,并使用超声波加载HES.
- 配方特性包括颗粒大小和形态分析 (SEM,AFM).
- 在B16F10细胞上进行了体外细胞毒性,细胞吸收,ROS生成,线粒体潜力,殖民地形成,迁移和伤口愈合测试.
- 在B16F10黑色素瘤小鼠模型中进行了口服药理学和体内抗癌疗效和毒性研究.
主要成果:
- 外型HES表现出最佳的粒子大小 (∼106 nm) 和球形形态.
- 与免费的HES相比,exo-HES在体外细胞毒性和细胞吸收显著更高.
- 外型HES诱导了DNA碎片化,增加了ROS,减少了线粒体潜力,并抑制了殖民地形成和迁移.
- 口服Exo-HES导致HES生物利用率和半衰期增加了2.5倍.
- 在体内研究表明,Exo-HES具有优越的抗癌活性,没有观察到毒性.
结论:
- 外体作为hesperidin的有效纳米载体,增强其对黑色素瘤的治疗潜力.
- 埃克索-HES克服了免费HES的局限性,提供了更好的有效性和安全性.
- 这种基于外体的配方代表了先进黑色素瘤治疗的有希望的策略.
