交叉连接的PVA-g-poly (AMPS) 纳米凝用于提升格的可溶性和溶解:合成,表征和毒性评估
Usman Saleem1, Ikrima Khalid1, Liaqat Hussain2,3
1Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Government College University, Faisalabad 38000, Pakistan.
ACS omega
|May 20, 2024
概括
聚乙醇-移植-聚乙醇-AMPS) 纳米凝被合成,以提高提卡格雷勒的溶解性和溶解性. 这些生物相容的纳米凝显著增强了药物释放和口服生物可用性,用于治疗急性冠状动脉综合征.
科学领域:
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 聚合物化学 聚合物化学
- 制药科学 制药科学
背景情况:
- 蒂卡格勒勒 (TGR) 是急性冠状动脉综合征的P2Y12受体对手,由于溶解性和透性较低,其口服生物可用性较差 (约36%).
- 提高蒂卡格勒罗的溶解性和溶解性对于提高其治疗效果至关重要.
研究的目的:
- 为了合成和表征聚乙醇-移植-聚乙烯 (PVA-g-聚乙烯) 纳米凝.
- 评估这些纳米凝作为药物输送系统的潜力,以改善蒂卡格勒的溶解性和溶解性.
主要方法:
- 纳米凝通过自由基聚合来合成,其中含有不同度的聚乙醇,2-烯胺-2-甲基硫酸和N,N-甲二烯胺.
- 描述包括胀研究,药物捕获效率,溶解性,体外药物释放,粒子大小分析 (zeta sizer),FTIR,PXRD,TGA,DSC和SEM.
- 生物相容性通过大鼠毒性研究和Caco-2细胞的MTT测定来评估.
主要成果:
- 优化配方 (PA5) 的颗粒大小为45.86nm,PDI为0.41,药物捕获效率为85.1%.
- FTIR,XRD和SEM证实了具有无形,多孔结构的交联纳米凝形成;TGA/DSC表明了良好的热稳定性.
- 在体外溶解研究中,通过Fickian扩散的Korsmeyer-Peppas模型,实现了99.91%的药物释放率,增加了Ticagrelor溶解度高达8.2倍.
结论:
- PVA-g-poly (AMPS) 纳米凝有效地提高了蒂卡格雷勒的溶解性和溶解性.
- 合成的纳米凝显示出作为药物输送系统的潜力,可以改善提卡格勒的口服生物利用性.
- 纳米凝配方表现出极好的生物相容性,支持它们适用于药物输送应用的适用性.
