一个SARS-CoV-2 Mpro光传感器用于探索传统中医药中的药学动力学物质
Lei Han1, Bing Wang2, Kunhui Sun2
1State Key Laboratory of Natural Medicines, Jiangsu Key Laboratory of TCM Evaluation and Translational Research, School of Traditional Chinese Pharmacy, China Pharmaceutical University, Nanjing, 211198, People's Republic of China. jwtian@cpu.edu.cn.
The Analyst
|May 20, 2024
概括
一个新的光传感器有效地选了来自中国传统医学的SARS-CoV-2 Mpro抑制剂. 该方法识别了Xuebijing注射中的活性化合物,有助于发现病毒感染的药物.
科学领域:
- 生物化学和分子生物学
- 药理学和药物发现
- 分析化学 分析化学
背景情况:
- SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) 对于病毒复制至关重要.
- 针对SARS-CoV-2 Mpro的复杂传统中医药 (TCM) 的查抑制剂仍然是一个挑战.
- 在TCM中识别药理活性化合物需要有效的选方法.
研究的目的:
- 开发一种简单,快速和选择性的光传感器,用于选SARS-CoV-2 Mpro抑制剂.
- 应用传感器来识别Xuebijing注射中的活性化合物.
- 建立一个广泛的策略来检测与疾病相关的蛋白酶和选TCM活性物质.
主要方法:
- 基于聚合诱导排放 (AIE) 的新型光传感器 (TPE-S-TLG) 的设计和表征.
- 使用UV-Vis,光谱学,DLS,TEM,泽塔电位和FTIR进行传感器表征.
- 将传感器与HPLC结合使用,用于选Xuebijing注射中的抑制剂,然后进行UHPLC-Q-TOF/MS识别.
主要成果:
- TPE-S-TLG传感器显示了SARS-CoV-2 Mpro的低检测极限 (5 ng mL-1).
- 从Xuebijing注射中确定了六种活性化合物 (protocatechualdehyde,原酸,氧松花黄色A,咖啡酸,异素,五甲基葡萄糖).
- 这些已识别的化合物集体实现了90%的Mpro抑制率.
结论:
- 开发的TPE-S-TLG光传感器是有效的选SARS-CoV-2 Mpro抑制剂从复杂的TCM.
- 这一策略成功地确定了Xuebijing注射中的关键活性化合物,具有显著的Mpro抑制活性.
- 该方法广泛适用于蛋白酶检测和TCM药物发现中的活性物质选.
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