开发一个分析平台,通过SEC-MS对天然提取物对PPARα和PPARγ受体进行亲和查

科学领域:

• 分析化学 分析化学
• 药理学 药理学是指药理学的学科.
• 自然产品化学 自然产品化学

背景情况:

• 过酶增殖器激活受体 (PPAR) 是代谢综合征的关键治疗点,包括2型糖尿病,失脂症和高血糖症.
• 自然产品是治疗代谢疾病的传统来源,但从复杂的植物提取物中识别特定的PPAR配体仍然具有挑战性.
• 批准的PPAR向药物的数量有限,需要开发有效的方法来发现来自自然来源的新型配体.

研究的目的:

• 开发一种新联体捕捞试验,用于选择性亲和力选氧酶增殖器激活受体 (PPARs).
• 应用开发的试验来识别植物提取物中潜在的PPAR配体.
• 提高从自然来源发现新的选择性代谢物向PPARα和PPARγ的吞吐量.

主要方法:

• 开发一种配体捕捞试验,将大小排除色谱 (SEC) 与液态色谱-质谱 (LC-MS) 结合起来.
• 利用已知的PPARα和PPARγ配体 (WY-14643和罗西格利塔) 进行系统开发和验证.
• 应用了SEC-LC-MS系统来分析来自Allium lusitanicum的甲醇提取物.

主要成果:

• 一种新的尺寸排除色谱-亲和力选-质谱法 (SEC-AS-MS) 方法已成功开发用于PPARα和PPARγ配体选.
• 该系统在分析复杂的植物样本方面表现出高的特异性.
• 该试验应用于Allium lusitanicum提取物,鉴定出沙素是潜在的PPAR配体,因为它们具有低脂和类似胰岛素的特性.

结论:

• 开发的SEC-AS-MS方法为PPARα和PPARγ配体的亲和性查提供了一个高度特定的平台.
• 这种新的测定方法将提高从自然来源识别针对PPAR的选择性代谢物的效率.
• 这些发现支持天然产品的潜力,特别是来自Allium lusitanicum的素,作为新的PPAR向治疗药物的来源.