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Updated: Jun 25, 2025
07:11
Constructing Cyclic Peptides Using an On-Tether Sulfonium Center
Published on: September 28, 2022
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超价氨基酸构建块用于生物对等的宏循环化
Xing-Yu Liu1, Olha Mykhailenko1, Adriana Faraone1
1Laboratory of Catalysis and Organic Synthesis (LCSO), Ecole Polytechnique Fédérale de Lausanne, EPFL, 1015, Lausanne, Switzerland.
Angewandte Chemie (International ed. in English)
|May 29, 2024
概括
乙烯基二醇 (EBXs) 试剂使的有效修饰和宏循环化成为可能. 这些多功能试剂与固态和溶液阶段合成兼容,产生独特的循环.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 药用化学 医学化学
- 生物化学 生物化学
背景情况:
- 乙烯基二醇 (EBXs) 是一种众所周知的选择性和蛋白质修饰的多功能试剂.
- 它们在复杂合成中的应用,特别是宏循环化,仍然是活跃研究的领域.
研究的目的:
- 报告乙烯基二醇 (EBx) 部分在氨基酸构建块中成功结合的情况.
- 证明EBx修饰的氨基酸与固相合成 (SPPS) 和溶液相合成 (SPS) 的兼容性.
- 展示EBx含有的在温和高效的宏循环反应中的实用性.
主要方法:
- 合成经过修改的乙烯基二醇 (EBx) 氨基酸构建块 (Lys/Orn/Dap).
- 使用SPPS和SPS.将这些修改后的构件纳入序列.
- 随后在温和条件下合成的EBx含的宏环化.
主要成果:
- 在Lys,Orn和Dap氨基酸构建块上成功引入EBx组.
- 已证明EBx修饰氨基酸与标准SPPS和SPS协议的兼容性.
- 通过轻微的EBx含有的宏循环化,高效合成拓学上独特的循环和双循环.
结论:
- 乙烯基二醇 (EBXs) 是有效的试剂,用于修改用于合成的氨基酸构件.
- EBx试剂提供了一个多功能平台,通过高效的宏循环化构建复杂的循环和双循环.
- 这种方法扩展了合成新架构的工具包,在药物发现和化学生物学中具有潜在的应用.
