准备,表征和体外细胞毒性评价一种新型的dimenhydrinate-β-cyclodextrin包含复合物的复合物
Lamija Hindija1, Jasmina Hadžiabdić1, Anja Haverić2
1Department of Pharmaceutical Technology, Faculty of Pharmacy, University of Sarajevo, Sarajevo, Bosnia and Herzegovina.
Biomolecules & biomedicine
|May 31, 2024
概括
与β-cyclodextrin (β-CD) 结合的二甲基酸盐 (DMH) 纳入复合物提高了溶解度和味道. 这些新型的DMH-β-CD复合物对人体细胞没有细胞毒性或基因毒性作用,这表明口服配方的安全性.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 毒理学 毒理学 毒理学
背景情况:
- Dimenhydrinate (DMH) 口服配方具有较差的水溶性和苦味,这限制了它们的有效性.
- β-cyclodextrin (β-CD) 是一种潜在的辅助剂,可以通过包含复杂化来改善药物特性.
研究的目的:
- 为了准备和描述Dimenhydrinate-beta-cyclodextrin (DMH-β-CD) 纳入复合物.
- 通过评估它们对周围血液单核细胞 (PBMC) 的细胞毒性和基因毒性潜力来评估DMH-β-CD纳入复合物的安全性.
主要方法:
- 使用和溶剂蒸发方法制备了包含复合物.
- 使用相位溶解性分析,ATR-FTIR和DSC.来评估复杂化疗效.
- 用PBMCs的MTT,性彗星和CBMN-cyt测定来评估细胞因子毒性.
主要成果:
- 这两种制备方法都产生了高效的DMH-β-CD复合.
- 在测试度范围内,DMH-β-CD复合物对PBMCs没有显著的细胞毒性或基因毒性作用.
- 细胞活力保持在85%以上,没有发现显著的DNA损伤或基因毒性指标.
结论:
- 含有DMH-β-CD的复合物有效地克服了DMH的可溶性和味道限制.
- 开发的DMH-β-CD复合体是安全的,对人类PBMCs没有细胞毒性或基因毒性影响.
- 这种方法为开发Dimenhydrinate的改进口服制药配方提供了一个有希望的策略.
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