在Polygonum cuspidatum中通过细胞膜染色学选抗类成分,使用LC-MS准与Mas相关的G蛋白结合受体X2的LC-MS

科学领域:

• 药理学 药理学是指药理学的学科.
• 免疫学 免疫学 免疫学
• 自然产品化学 自然产品化学

背景情况:

• 与Mas相关的G蛋白结合受体X2 (MrgprX2) 是一种杆细胞特异性受体,对过敏反应至关重要.
• 多角 (Polygonum cuspidatum,简称PC) 呈现出抗亚纳菲拉克效应,但其活性化合物尚不清楚.
• 向MrgprX2为管理杆细胞介导的过敏和炎症性疾病提供了潜力.

研究的目的:

• 为了识别Polygonum cuspidatum (PC) 中的活跃的抗亚纳菲拉克类成分.
• 评估已识别的化合物的有效性,以抑制巨细胞脱粒化.
• 建立一个有效的选方法,用于天然产品药物开发.

主要方法:

• 使用MrgprX2高表达细胞膜染色学 (CMC) 与液态染色学质谱学 (LC-MS) 结合.
• 对与MrgprX2.2.相互作用的化合物进行选的PC提取物.
• 使用β-aminohexosidase和基因组胺释放试验评估了抗过敏性活性.

主要成果:

• 在PC中确定了聚达丁,白醇和emodin-8-O-β-d-glucoside作为潜在的抗过敏类化合物.
• 这些化合物的度依赖抑制 β-氨基索酶和基因组胺释放的证明.
• 验证了MrgprX2高表达CMC和LC-MS选方法的有效性.

结论:

• 聚达丁,白醇和emodin-8-O-β-d-glucoside具有通过抑制巨细胞脱粒化而具有抗亚纳菲拉克特性的特性.
• 开发的选方法有效地识别了天然草药中的活性成分.
• 这些发现支持PC衍生化合物的开发,用于治疗巨细胞介导疾病.