一个CAIX双准小分子探头用于ccRCC的非侵入性成像

科学领域:

• 核医学就是核医学.
• 在瘤学瘤学.
• 放射化学 放射化学是指辐射化学.

背景情况:

• 碳酸无水酶IX (CAIX) 是一种跨膜蛋白,在清细胞细胞癌 (ccRCC) 中高度表达.
• 定子发射断层扫描 (PET) 探针提供非侵入性,实时监测CCRCC病变中的CAIX表达.

研究的目的:

• 构建和评估一种新型的乙胺二重向小分子PET探头,[68Ga]Ga-LF-4,用于ccRCC中的CAIX成像.
• 评估探针的放射标记效率,稳定性,亲和力,生物分布和瘤向能力.

主要方法:

• 针对CAIX的[68Ga]Ga-LF-4小分子探针的构造.
• 评估放射性标记产量,放射化学纯度,体外/体内稳定性和CAIX亲和力 (Kd).
• 在ccRCC患者衍生异种移植 (PDX) 模型中进行体内生物分布研究和微PET/CT成像.

主要成果:

• [68Ga]Ga-LF-4.的高放射性标记产量 (66.95 ± 0.57%) 和纯度 (99%) 已经实现.
• 该探针表现出良好的体外/体内稳定性,安全性,对CAIX的高 afinity (Kd = 6.62 nM) 和快速的血液清除.
• 在ccRCC瘤中观察到显著的[68Ga]Ga-LF-4积累和保留体内,与表达低CAIX的瘤相比,吸收率更高.

结论:

• [68Ga]Ga-LF-4是一种有前途的小分子新型PET探头,用于准CAIX.
• 该探针能够有效地进行局部化和转移性ccRCC病变的非侵入性成像,从而促进CAIX表达的实时监测.