聚合物的协同作用在通过高药载体无形固体分散稳定无形普雷托马尼德
Mehak Juneja1, Krishna Mehtre1, Vanshul Saini1
1Department of Pharmaceutics, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Sector 67, S.A.S. Nagar, Punjab, India, 160062.
使用聚合物混合物来改善其不良的溶解性和吸收性,开发了形无形固体分散剂 (ASD). 三元的ASD增强了Pretomanid的作用.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 药用化学 医学化学
背景情况:
- 普雷托曼尼德 (PTM) 是一种用于治疗广泛耐药结核病 (MDR-TB) 的口服抗生素.
- 由于其从无形状态再结晶的倾向,PTM具有较差的水溶性和较低的胃肠吸收.
- 开发稳定的无形固体分散 (ASD) 对于提高PTM生物制药性能至关重要.
研究的目的:
- 为了制备高含量药物的三元无形固体分散剂 (ASDs) 的Pretomanid (PTM).
- 使用聚合物的组合来提高PTM的稳定性和生物制药性能.
- 研究聚合物组合对PTM混合性,溶解性和溶解性的协同效应.
主要方法:
- 基于药物聚合物混合性和和溶解性的综合性聚合物选.
- 使用基基甲基纤维素酸盐酸盐 (HPMCAS-HF) 和聚烯利 K-30 (PVP K-30) 制备和描述三元性ASD.
- 使用粉末X射线衍射 (P-XRD),里埃变换红外光谱 (FT-IR) 和C核磁共振 (C-NMR) 光谱的分析.
- 在生物体内进行性能评估和稳定性研究.
主要成果:
- HPMCAS-HF和PVP K-30的协同组合显著改善了PTM-聚合物混合性.
- 三级ASD (30% w/w PTM) 呈现无形光环图案 (P-XRD),表明抑制结晶.
- 观察到可溶性和溶解率的提高,持续释放超过12小时.
- 在体内实验中,与二进制ASD相比,最大血度增加了4.63倍.
- 在3个月的环境条件研究中,ASD显示稳定性,没有相隔.
结论:
- 水性-水性聚合物组合 (HPMCAS-HF/PVP K-30) 有效地防止了三元性ASD中的PTM结晶.
- 开发的三元性ASD确保了持续的药物释放,并显著改善了Pretomanid的体内吸收.
- 这种配方策略提供了一种有希望的方法来提高像PTM这样的溶解不良药物的治疗疗效.
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