通过制药共结晶来增强辛宁的稳定性,溶解性和抗氧化活性
1College of Pharmacy, Jiangxi University of Chinese Medicine, Nanchang, 330004, People's Republic of China.
与辛因及其化形式相比,新的辛因盐显示出更好的稳定性,溶解性和抗氧化特性. 同结晶化提供了一种有前途的策略,用于增强辛宁.
科学领域:
- 制药化学 制药化学 制药化学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- 辛氨酸化物,虽然提高了辛氨酸的溶解性,但患有不稳定性和高度性.
- 辛宁的现有物理化学局限性需要开发改进的配方.
研究的目的:
- 设计和合成具有增强稳定性,可溶性和抗氧化活性的新型氨酸盐.
- 评价新型辛因共晶盐的物理化学特性和生物活性.
主要方法:
- 三种辛宁盐的合成和表征:辛宁-烟酸,辛宁-异酸和辛宁-酸.
- 在高湿度和高温条件下对物理稳定性和湿度可视性的评估.
- 确定平衡溶解度,内在溶解率和抗氧化活性 (DPPH,ABTS,FRAP试验).
主要成果:
- 这三种辛宁盐都比辛宁和辛宁化物表现出优越的物理稳定性和较低的湿透性.
- 新型盐的平衡溶解度和内在溶解率显著提高.
- 对于辛宁盐,观察到增强的抗氧化活性,具有特有的"弹和降落"溶解概况.
结论:
- 同结晶是一种有效的策略,可以克服辛宁的不良物理化学性质.
- 开发的辛宁盐是需要提高稳定性和生物可用性的制药应用的有希望的候选物.
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