通过一种新的热驱动自组装/微流体组合技术,制造Docetaxel载荷的素纳米粒子:配方,过程优化,稳定性和生物可用性

科学领域:

• 纳米技术 纳米技术
• 材料科学 材料科学 材料科学
• 制药科学 制药科学

背景情况:

• 商业用多塞 (DTX) 配方由于80多酸盐和乙醇,导致严重的副作用.
• 需要新的无表面活性剂纳米粒子 (NP) 系统来提高生物可用性和减少副作用.
• 控制NP粒子大小,稳定性和批量变化是主要的挑战.

研究的目的:

• 使用一种新的热驱动自组装/微流体技术,制备载有多塞的牛血清蛋白纳米颗粒 (DTX-BSA-NP).
• 优化DTX-BSA-NP的配方和制备过程,以改善颗粒大小,封装效率 (EE) 和药物负载 (DL).
• 评估开发的NP的药物释放,物理化学性质,稳定性和药理动力学.

主要方法:

• 使用热驱动自组装和微流体技术的组合,制备了DTX-BSA-NP.
• 使用单因素分析和直角测试来优化NP配方和制备参数.
• 评估了药物释放,物理化学性质,稳定性和药物动力学概况.

主要成果:

• 优化的DTX-BSA-NP表现出均的粒子大小 (118.30nm),高EE (89.04%) 和DL (8.27%).
• 观察到持续的药物释放 (70%在96小时内) 和增强的稳定性.
• 与DTX相比,DTX-BSA-NP显示出改善的药理动力学参数,包括增加的半衰期,平均停留时间和AUC,与DTX相比,血清除率降低.

结论:

• 热驱动自组装/微流体方法有效地产生基于BSA的NP.
• 这些NP提高了多塞塔的生物可用性和稳定性.
• DTX-BSA-NP代表了传统的多塞素配方的一个有希望的替代品.