通过LiN ((SiMe3)2/CsF介导的英多林-3-的单合成
Ruyuan Ma1, Yuanyun Gu1, Yan-En Wang2
1School of Chemistry and Molecular Engineering, Nanjing Tech University, 30 South Puzhu Road, Nanjing 211816, P. R. China.
Organic letters
|June 7, 2024
概括
研究人员开发了一种简单的双重反应来合成印度-3-one,这些是有价值的异环化合物. 这种新方法有效地产生各种印-3-one衍生物,包括复杂的C2-四边形结构.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 药用化学 医学化学
- 合成化学 合成化学
背景情况:
- 由于其多样化的生物活动,印林-3-在药物发现中是至关重要的异环基架.
- 在药物化学中,不断寻求用于印林-3-的高效和实用的合成方法.
研究的目的:
- 开发一种新的,操作简单的,高效的印度-3-one合成途径.
- 探索开发的用于合成各种印林-3-one衍生物的并联反应的范围和可行性.
主要方法:
- 采用了一种涉及N-甲基胺和甲基2-基酸盐的双重反应.
- 该反应是由二甲三甲基胺 (LiN(SiMe3) 2) 和化 (CsF) 介导的.
主要成果:
- 这种新方法成功合成了34个因多林-3-one的样本,产量从30%到85%.
- 合成了C2-四元性印-3-one衍生物,展示了该方法的多功能性.
结论:
- 已经建立了一种新的,高效的,操作上简单的双重反应,用于合成印林-3-one.
- 开发的方法提供了一种实用方法,用于访问多种类型的印-3-one结构,包括有价值的C2-四分位相似物.

![Microwave-assisted One-pot Synthesis of N-succinimidyl-4-[18F]fluorobenzoate [18F]SFB](/_next/image?url=https%3A%2F%2Fcloudfront.jove.com%2FCDNSource%2Fteasers%2F2755.jpg&w=3840&q=50)
