使用融方法设计基于粉的纤维酸制剂

科学领域:

• 制药科学 制药科学
• 药物输送系统 药物输送系统
• 物理药房 物理药房

背景情况:

• 纤维酸 (FNF) 是一种水溶性较差的药物,用于治疗高脂血症.
• 商业FNF配方,如Lipidil®,由于溶解性差,剂量高 (160毫克).
• 开发增强的FNF配方对于提高治疗疗效至关重要.

研究的目的:

• 开发一种全纤维化固体分散剂 (SD),以提高溶解度和稳定性.
• 使用融方法优化FNF-SD配方.
• 评估开发的FNF-SD的溶解,物理化学性质和稳定性.

主要方法:

• 利用 FNF-SD 制备的融方法,利用 FNF 的低点.
• 在不同时间点在各种介质 (pH1.2,蒸水,pH6.8缓冲剂与SLS) 中评估FNF溶解.
• 评估了最佳FNF-SD配方的物理化学特性 (点,结晶性) 和长期稳定性 (六个月).

主要成果:

• 与Lipidil®和纯 FNF相比,最佳的 FNF-SD (SD2) 配方在5分钟内显著增加了 FNF 溶解率.
• 在60分钟内,SD2在所有测试的介质中实现了近100%的FNF溶解.
• SD2配方在FNF的点和结晶度上出现了轻微的变化,稳定性保持了六个月,特别是添加粉#1500时.

结论:

• 开发的FNF-SD配方有效地增强了FNF溶解,这是由于药物辅助剂的结合较弱而导致的.
• FNF-SD配方表现出良好的稳定性,这对于制药应用至关重要.
• 改善的溶解度和稳定性表明未来体内研究的结果很有希望.