来自Salvia procurrens的iceetexanes的抗莱什曼病效果可以得到
Gabriela de Carvalho Meirelles1, Henrique Bridi1, Paulo Cesar Santana Filho2
1Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Porto Alegre, RS, Brasil.
概括
来自Salvia procurrens的新型冰二二烯显示出对Leishmania amazonensis的强有力的leishmanicidal活性. 这些化合物有效地抑制了寄生虫的生存,并减少了细胞内巨,为新型抗莱什曼病药物开发提供了有前途的线索.
科学领域:
- 自然产品化学 自然产品化学
- 寄生虫学的寄生虫学
- 免疫学 免疫学 免疫学
背景情况:
- 莱什曼病是一种广泛的寄生虫病,治疗选择有限.
- 现有药物面临的挑战包括耐药性,毒性和成本.
- 来自Lamiaceae植物的icetexane类型的二烯是潜在的抗莱什曼病剂.
研究的目的:
- 为了调查Salvia procurrens的化合物具有leishmanicidal和免疫调节活动.
- 从S. procurrens.中分离和表征冰二二烯.
- 评估隔离化合物的抗莱什曼效应和安全性.
主要方法:
- 使用二甲提取S. procurrens的空气部件.
- 通过柱体和离心器平面色谱学分离化合物.
- 对莱什曼亚亚马逊菌 (Leishmania amazonensis) 的前列腺菌和细胞内的前列腺菌的抗莱什曼亚活动的评估.
- 对寄生虫活力,膜完整性,线粒体功能和宿主细胞细胞毒性影响的评估.
主要成果:
- 隔离了一种新型冰素,7-基果素A,以及三种已知的相关化合物.
- 这些化合物显著抑制了L. amazonensis的存活率 (IC50:4.0816.26μM).
- 被治疗的寄生虫呈现出增加的ROS,膜透性和线粒体功能障碍;化合物对宿主细胞的细胞毒性较低.
结论:
- 已分离的冰乙二甲具有显著的利什曼杀伤性.
- 这些化合物通过涉及ROS,NO和TNF-α的机制有效降低细胞内寄生虫负担.
- 7-基果素A和相关化合物是抗莱什曼病药物开发的有希望的候选者.
