通过固体-在-油-在-凝系统实现的长期关节腔留特兰胺酸:一项初步研究
Ying Yu1, Shuang Ren2, Lixia Shang3
1Department of Pharmaceutics, School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China.
International journal of pharmaceutics
|June 13, 2024
概括
这项研究开发了一种新型的纳米微制剂,用于延长tranexamic acid (TXA) 在注射点的作用. 新配方显著减少了药物排水,并保持稳定的血水平,提高了药物输送效率.
科学领域:
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 药品制造 药品制造 药品制造
- 生物医学工程 生物医学工程
背景情况:
- 特兰胺酸 (TXA) 对于治疗术后出血至关重要,但由于水溶性较高,其清除速度较快.
- 传统的施用方法需要大剂量和频繁的应用,导致药物输送和行动地点停留效率低下.
- 开发持续释放配方对于克服TXA的药理动力学限制至关重要.
研究的目的:
- 设计和开发一种新的纳米微制剂的tranexamic酸 (TXA) 长时间的行动现场居住.
- 评估开发的TXA系统的持续药物释放,配方保留和药物动力学特征.
- 探索该策略对其他高度水溶性药物的潜在应用,这些药物需要持续的血暴露.
主要方法:
- 采用纳米微战略,在油中分散TXA纳米颗粒,然后进行冷化,形成固体在油中悬浮液.
- 这种悬浮液被用于制备装载TXA的固体在油中的水 (TXA@S/O/W) 系统,然后再配制成用PLGA-b-PEG-b-PLGA (PPP) 制成的凝乳液系统 (TXA@S/O/G).
- 鉴定包括颗粒大小分析,凝温度测定,体外药物释放研究,用于配方保留的实时成像和大鼠血TXA度测量.
主要成果:
- 该TXA@S/O/G系统证明了持续的药物释放,在120小时内释放了72.85%的TXA.
- 实时成像显示,配方在关节腔内长时间保留,长达一周.
- 与TXA@S/O/W和TXA溶液组相比,TXA@S/O/G表现出明显减少的药物排泄,保持低,稳定的血TXA度 (<400 ng/mL).
结论:
- 开发的TXA@S/O/G系统成功地实现了同时持续的药物释放和长时间的作用部位保留.
- 这种配方策略有效地将通过排水减少药物损失,并保持治疗药物水平.
- 这种方法有望改善其他水溶性药物的输送,需要持续的血暴露.
