可见光介导的默卡普托普林衍生物的晚期类型的提奥乙化
Yuhua Ge1, Yijiang Peng1, Ruoqian Xie1
1School of Chemistry and Chemical Engineering, Southeast University, Nanjing, 211189, P. R.China.
研究人员开发了一种使用可见光合成基和核酸的新型激素方法. 这种方法使得默卡普图的晚期S-化能够产生强大的抗瘤剂.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 有机合成 有机合成
- 摄影化学的使用.
背景情况:
- 氨酸是一种具有不同生物活性的重要化合物.
- 开发有效的方法来功能化硫素,特别是在硫原子,对于药物发现至关重要.
- 后期阶段的功能化为快速多样化分子支架提供了一个强大的策略.
研究的目的:
- 介绍一种新的,一般的,激进的方法,用于合成基皮和它们相应的核化物.
- 通过可见光调解,实现默卡普图林的化学选择性晚期S-化.
- 探索这些新型化合物作为抗瘤剂的潜力.
主要方法:
- 可见光介导的光反氧催化用于C-S键形成.
- 末期功能化mercaptopurine衍生物 (2,6,和8-mercaptopurine环) 和它们的核酸.
- 使用有机作为环保化试剂.
- 建议在现场生成二硫化物作为一个关键的中间体.
- 在衍生型乙烯化核酸上进行了抗瘤检测.
主要成果:
- 成功开发了一种用于合成基基和基基酸的新和一般激进策略.
- 实现了化学选择性S-化,即使存在其他活性位点.
- 广泛的基组被引入无保护的酸衍生物的硫原子上.
- 有机试剂被证明是有效的,稳定的,以及少有毒的化剂.
- 一个化合物 (Comp. 31) 显示出强大的抗瘤活性,IC50值为6.1μM,对抗Jurkat细胞.
结论:
- 开发的光介导激素方法提供了一种高效和多用途的方法来制备基胺和它们的核化物.
- 这一策略有助于在后期引入多种基,从而快速合成库.
- 鉴定出的强效抗瘤剂需要进一步研究以开发治疗方法.
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