一个Tween-80修饰的低氧/酶双刺激激活的纳米细胞作为carmustine的输送平台 - 设计,合成和生物评估
Duo Li1, Ting Ren1, Xiaoli Wang1
1Beijing Key Laboratory of Environmental & Viral Oncology, College of Chemistry and Life Science, Beijing University of Technology, Beijing 100124, China.
这项研究开发了新型纳米细胞载有carmustine (BCNU) 克服药物耐药性和血脑屏障 (BBB) 用于质瘤治疗. 在T80-HACB/BCNUNP证明了增强的抗质瘤功效和改善BBB运输.
科学领域:
- 纳米医学是一种纳米医学.
- 药物运输 药物运输 药物运输
- 在瘤学瘤学.
背景情况:
- 卡姆斯丁 (BCNU) 对质瘤的疗效受药物耐药性 (O6-甲-DNA转移酶) 和血脑屏障 (BBB) 的限制.
- 需要新的纳米载体系统来增强BCNU传递并克服脑瘤中的抵抗机制.
研究的目的:
- 为了合成和描述设计用于双刺激 (低氧/雌激酶) 激活的BCNU载荷纳米细胞 (T80-HACB/BCNU NPs).
- 评估开发的纳米细胞在BBB的增强运输和改善的抗瘤细胞毒性.
主要方法:
- 用Tween 80涂层合成T80-HACB/BCNUNP,用于BBB运输和与氨酸结合的低氧敏感抑制剂.
- 粒子大小,泽塔潜力,药物负载能力和体外药物释放动力学的表征.
- 对低毒性质瘤细胞的细胞毒性评估 (T98G,SF763) 和使用体外模型评估BBB传输.
主要成果:
- T80-HACB/BCNU NPs的粒子大小为232.10 ± 10.66 nm,泽塔电位为-18.13 ± 0.91 mV,具有高药物负载.
- 对低毒性质瘤细胞观察到增强的细胞毒性,IC50值约为132-133μM.
- 在80年间,修改显著改善了体外BBB传输,与未经修改的小粒相比,增加了7.6倍.
结论:
- 开发的T80-HACB/BCNU NP有效地克服了BCNU的阻力和BBB的限制.
- 这种双刺激响应的纳米细胞系统有望开发用于质瘤的先进和高效的化疗策略.
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