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Updated: Jun 22, 2025

Preparation of Naringenin Solution for In Vivo Application
Published on: August 10, 2021
具有不同溶解度的hesperidin相关化合物的体外生物活动
Hyo-Jun Lee1, Sun-Hyung Lee2, Sun-Ki Hong3
1Graduate School of Biotechnology, College of Life Science, Kyunghee University, Yongin 17104, Republic of Korea.
疏水性显著影响hesperidin化合物的生物活性. 更多的疏水化合物,如赫斯佩雷丁酸盐 (HTL) 和赫斯佩雷丁 (HT) 呈现出优异的抗氧化,抗炎和抗菌性质,与较少疏水的化合物,如赫斯佩雷丁 (HD) 和赫斯佩雷丁糖化物 (HDG) 相比.
科学领域:
- 药理学和皮肤病学
- 自然产品化学 自然产品化学
- 生物化学 生物化学
背景情况:
- 赫斯佩里丁及其衍生物是具有潜在生物活性的黄类药物.
- 了解结构-活性关系对于开发新的治疗药物至关重要.
- 调查各种hesperidin相关化合物的体外生物效应是必不可少的.
研究的目的:
- 为了研究与hesperidin相关的化合物的体外生物活性:hesperetin laurate (HTL),hesperetin (HT),hesperidin (HD) 和hesperidin glucoside (HDG).
- 确定疏水性和糖分的存在对这些活动的影响.
- 为了评估它们的抗氧化,细胞毒性,抗炎和抗菌作用.
主要方法:
- 确定八醇-水分区系数 (log P) 来评估疏水性.
- DPPH和β-胡卜素漂白试验用于抗氧化能力评估.
- 在HaCaT细胞中的细胞毒性评估.
- 在紫外线照射后测量炎症媒介 (NO,TNF-α,IL-6).
- 最低抑制度 (MIC) 对皮肤寄存微生物的测定.
主要成果:
- 化合物表现出不同的疏水性 (log P:HTL>HT>HD>HDG).
- 所有化合物都显示出度依赖的抗氧化活性,HTL和HT是最强的.
- 细胞毒性遵循的是HTL>HT>HD>HDG的顺序.
- HTL和HT有效地降低了紫外线诱导的炎症媒介 (NO,TNF-α,IL-6).
- HTL显示出对检测到的细菌和真菌的抗菌活性最高,其次是HT.
结论:
- 疏水性是hesperidin相关化合物的体外生物活性的一个关键因素.
- 糖分的存在或不存在显著影响化合物的疗效.
- 由于其增强的生物活性,hesperetin laurate (HTL) 和hesperetin (HT) 在皮肤病学应用中显示出有前途的潜力.
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