(III) - 宏环基基架具有抗癌干细胞活性

科学领域:

• 协调化学 协调化学
• 癌症生物学 癌症生物学
• 药物运输 药物运输 药物运输

背景情况:

• (III) 化合物与四酸连接体被用于细胞毒性和成像剂的细胞输送.
• 对于这种应用, (III) - 环支架被广泛研究.
• 对相关的14个成员宏循环进行调查是有必要的.

研究的目的:

• 合成和表征 (III) 复合物,具有新的14个成员宏循环.
• 评估这些复合体对乳腺癌干细胞 (CSC) 和大量乳腺癌细胞的细胞毒性.
• 评估这些复合体作为乳房CSC的输送系统的潜力.

主要方法:

• 两种 (III) 复合物的合成和表征:[Co () 1,4,7,11-四环氧三甲) Cl2]+ (1) 和[Co () 1--4,8,12-三环氧三甲) Cl2]+ (2).
• 使用CSC模型对乳腺癌细胞和乳腺CSC进行细胞毒性的体外评估.
• 评估复合体对哺乳层形成的抑制.

主要成果:

• 综合体1和2表现出对大量乳腺癌细胞和乳腺CSCs的微分子功效.
• 观察到对乳腺CSCs的选择性强度超过散体细胞 (高达4.5倍),与salinomycin.com相比.
• 这两种复合物都在低微分子剂量下抑制了乳球形成,复合物2的疗效与沙利诺米辛相似.

结论:

• (III) 复合物与1,4,7,11-tetraazacyclotetradecane和1-oxa-4,8,12-triazacyclotetradecane宏循环显示出对乳腺CSC有希望的选择性活性.
• 这些复合体代表了开发基于的新型输送系统的潜在起点,这些系统针对乳腺中枢细胞.
• 进一步的研究可能会导致使用这些宏环 (cobalt) 复合体的乳腺癌新疗法.