发现BI-9508,一种透大脑的GPR88受体抗体工具化合物,用于实体小鼠研究

科学领域:

• 神经科学是一个神经科学.
• 药理学 药理学是指药理学的学科.
• 药用化学 医学化学

背景情况:

• 减少G蛋白结合受体88 (GPR88) 的活性和表达与行为相关的神经疾病有关.
• 现有的临床前GPR88全激动剂表现出不良的药用动力学特性,包括高脂性和有限的脑透率,阻碍了临床转化.

研究的目的:

• 为了改善GPR88激动剂的类似药物的特性.
• 分析有效准GPR88全囊的必要权衡.
• 确定适合进一步临床前研究的新型GPR88激动剂.

主要方法:

• 设计和合成新型GPR88全性激动剂.
• 在体外和体内生物的药物动力学性质的评估.
• 在莫尔芬诱导的运动运动活动的小鼠模型中评估GPR88激动剂活性.

主要成果:

• 确定了两个新的GPR88激动剂.
• 一种激动剂在小鼠的吗啡诱导运动活动减少方面表现出有效性.
• 亚特罗双体BI-9508表现出大脑透率和改善的药物动力学概况,这表明动物in vivo研究的可能性.
• BI-9508保持了高脂性,导致其开发系列的停止.

结论:

• 针对GPR88全囊的向在实现最佳药物样性质方面提出了挑战.
• 由于其特殊特性,BI-9508作为GPR88研究的有价值的工具化合物.
• 研究人员可以通过opnMe.com免费访问BI-9508和负控化合物,用于研究目的.