低分子量有机酸或无机半孔颗粒的表征和溶解机制基于piperine的无形固体分散
Ye Li1,2, Qian Zhang1, Na Yu3
1Department of Pharmaceutics, School of Pharmacy, Ningxia Medical University, No.1160 Shengli South Street, Yinchuan 750004, P. R. China.
这项研究开发了使用糖酸 (GA) 和中性 (MSN) 的无形固体分散 (ASD) 的皮佩林 (PIP). 载体调节了PIP溶解机制,通过结和受控释放配置文件增强了药物释放.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 物理化学 物理化学
背景情况:
- 无形固体分散 (ASDs) 提高了药物的溶解性和生物可用性.
- 皮佩林 (PIP) 具有较差的水溶性,限制了其治疗应用.
- 开发有效的药物输送系统,用于难以溶解的药物至关重要.
研究的目的:
- 使用糖酸 (GA) 和中性 (MSN/244FP) 制备和描述皮佩林 (PIP) 的ASD.
- 在不同的pH条件下,研究这些ASD中PIP的溶解机制.
- 阐明载体-药物相互作用和载体特性在控制药物释放中的作用.
主要方法:
- 使用GA和MSN/244FP作为PIP的载体来准备ASD.
- 使用SEM,PXRD,DSC,FTIR和H NMR进行物理化学表征.
- 在pH值6.8.8的情况下进行体外溶解研究.
- 分子动力学 (MD) 模拟用于预测稳定性和溶解.
- 使用伪二阶和Ritger-Peppas模型进行动力分析.
主要成果:
- 在ASD中,PIP和GA/MSN之间形成强键,由FTIR和NMR证实.
- 与纯PIP相比,ASD显著增加了PIP溶解.
- GA促进了PIP的快速释放,导致超和状态 (伪二次动力学,R2=0.9996).
- 在MSN中,药物释放有两个阶段,表明扩散控制 (Ritger-Peppas模型,R20.9).
- MD模拟支持观察到的物理稳定性和溶解行为.
结论:
- GA和MSN/244FP有效地与PIP形成ASD,增强其溶解.
- 基于载体特性和pH值,PIP的溶解机制从溶解控制 (GA) 过渡到扩散控制 (MSN).
- 这项研究展示了在单个ASD系统中可调节的溶解机制,为设计先进的药物输送系统提供了洞察力.
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