通过I (I) /I (III) 催化剂实现的亚烯的区域选择性化
Zi-Xuan Wang1, Yameng Xu1, Ryan Gilmour2
1Institute for Organic Chemistry, University of Münster, Corrensstraße 36, 48149, Münster, Germany.
研究人员开发了一种新方法,利用有机催化和易于获得的全基因合成propargylic化物. 这种高效的过程扩大了对药物发现中有价值的化化合物的获取.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 药用化学 医学化学
- 化学 的化学
背景情况:
- 在药物化学中,由于F/H和F/OH的生物异构性,propargylic化物在药物化学中很重要.
- 开发有效的化物合成方法至关重要.
- 甲基醇可以转化为烯,这表明甲基化物的途径.
研究的目的:
- 开发一个操作上简单的,基于有机催化剂的战略,用于从allen中合成propargylic化物.
- 建立一种方法,巩固了propargylic酒精和化物之间的生物异构关系.
- 为了探索这个催化平台的更广泛的合成实用性.
主要方法:
- 使用I (I) /I (III) 催化,对未被激活的烯进行高度区域选择性化.
- 使用廉价的化 (HF) 源作为核和布伦斯特德酸激活剂.
- 证明了allenes的有机催化氧化,化和化.
主要成果:
- 在生物活性分子中常见的二级和三级propargylic化物的高效合成.
- 易于产品衍生和简洁的合成多邻域化产品.
- 预先验证enantioselective催化和扩展到其他功能化.
结论:
- 开发的I (I) /I (III) 催化策略提供了一条通用且高效的途径,可以从烯中获得基化物.
- 这种方法促进了用于分子设计的有机化学空间的探索.
- 该平台的潜力通过各种功能来证明,加速药物发现工作.
更多相关视频
09:54Chemoselective Preparation of 1-Iodoalkynes, 1,2-Diiodoalkenes, and 1,1,2-Triiodoalkenes Based on the Oxidative Iodination of Terminal Alkynes
Published on: September 12, 2018
12:27Synthesis of Hypervalent Iodonium Alkynyl Triflates for the Application of Generating Cyanocarbenes
Published on: September 8, 2013
相关概念视频
Electrophilic Aromatic Substitution: Fluorination and Iodination of Benzene
Regioselectivity of Electrophilic Additions to Alkenes: Markovnikov's Rule
The hydrohalogenation of an unsymmetrical alkene can yield two haloalkane products, depending on which vinylic carbon takes up the halogen. However, one product usually predominates, where hydrogen adds to the vinylic carbon bearing the...
Halogenation of Alkenes
Consider the bromination of cyclopentene. Molecular bromine is polarized in the proximity of the π electrons of cyclopentene. An electrophilic bromine atom adds across the double bond, forming a cyclic bromonium ion intermediate.
Regioselectivity of Electrophilic Additions-Peroxide Effect
Electrophilic 1,2- and 1,4-Addition of X2 to 1,3-Butadiene
Radical Substitution: Allylic Bromination
