聚乙烯硫酸盐树脂作为眼科载体,增强利古斯特拉酸控制释放系统的生物利用性
Liyun Dong1, Hui Zhang1, Guoqing Zhang2
1College of Pharmacy, Anhui University of Chinese Medicine, Hefei 230012, China; Yangtze Delta Drug Advanced Research Institute, Nantong 226133, China; Jiangsu Yunshi Pharmaceutical Technology Co.Ltd., Nantong 226133, China.
一种使用聚二硫酸盐树脂 (SPSR) 的新型药物递送系统提高了ligustrazine phosphate (LP) 的眼睛生物可用性. 这种安全的,持续释放的眼滴配方可改善药物保留和吸收,用于治疗眼部疾病.
科学领域:
- 眼科医生 眼科 眼科
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 药品制造 药品制造 药品制造
背景情况:
- 眼部疾病需要有效的局部药物输送.
- 现有的持续释放载体是不够的.
- 利古斯特拉酸 (LP) 是一种潜在的治疗剂.
研究的目的:
- 开发一种安全有效的眼部持续释放药物输送系统.
- 为了提高利古斯特拉酸盐 (LP) 的眼科生物可用性.
- 评估新型配方的安全性和有效性.
主要方法:
- 合成的与眼睛相容的聚二硫酸盐树脂 (SPSR) 具有均的颗粒大小.
- 通过离子交换向SPSR吸附的LP形成LP@SPSR.
- 开发了LP@SPSR悬浮眼滴,使用Carbopol 934P和香.
- 评估了 in vitro 持续释放和 ex vivo 角膜透.
- 在子的液和水性幽默中进行了药理动力学研究.
- 评估的细胞毒性和眼部刺激.
主要成果:
- LP@SPSR在体外和体外表现出持续释放.
- 在眼液中延长了LP的眼部保留.
- 药物度-时间曲线下的面积 (AUC0-t) 在液中增加了2倍.
- 与LP溶液相比,水性幽默中的AUC0-t增加了2.8倍.
- 该配方没有表现出细胞毒性或眼部刺激.
结论:
- LP@SPSR悬浮是一种安全有效的持续释放系统.
- 该配方显著提高了LP的眼科生物可用性.
- 这种新的系统对治疗眼部疾病充满了希望.
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