[⁶⁸Ga]Ga标记的FAPI与Gly-Pro序列结合,用于恶性瘤的PET成像

科学领域:

• 放射化学 放射化学是指辐射化学.
• 分子成像学分子成像学
• 在瘤学瘤学.

背景情况:

• 纤维细胞激活蛋白 (FAP) 是癌症诊断和治疗的一个关键目标.
• 开发具有增强瘤吸收和保留的新型成像剂对于精确的瘤检测至关重要.
• 瘤异质性需要在不同的FAP表达水平上验证成像剂.

研究的目的:

• 为了合成和描述一种新的针对FAP的正子发射断层扫描 (PET) 连接体,Ga-DOTA-GPFAPI-04.
• 评估[⁶⁸Ga]Ga-DOTA-GPFAPI-04在具有差异性FAP表达的临床前瘤模型中用于PET成像的临床前疗效.
• 为了比较[⁶⁸Ga]Ga-DOTA-GPFAPI-04的瘤吸收和保留与以前开发的基于FAPI的标记物.

主要方法:

• 用-68 (Ga) 标记新型FAP带的放射性标记.
• 放射化学纯度的评估,体外稳定性 (PBS,FBS) 和脂性.
• 在Panc-1和A549瘤异种移植模型中进行小动物PET成像和半定量分析.
• 通过免疫光学,免疫组织化学和西欧斑块来确认FAP表达.

主要成果:

• [⁶⁸Ga]Ga-DOTA-GPFAPI-04达到>99%的放射化学纯度,并表现出极好的稳定性.
• 在这两种瘤模型中,与Ga-DOTA-FAPI-04相比,新型的追踪剂显示出较高的瘤吸收和保留率.
• PET成像结果与通过组织学分析确认的FAP表达水平有很好的相关性.
• 通过阻断性研究证实了体内特异性.

结论:

• 在体内,Ga-DOTA-GPFAPI-04提供了优越的瘤成像性能和比Ga-DOTA-FAPI-04更长时间的瘤保留.
• 这种新的加-68标记的追踪剂作为检测FAP阳性瘤的PET探针具有显著的前景.
• 改进的特征表明在瘤学中增强了Ga-DOTA-GPFAPI-04的诊断潜力.