合成,杀虫剂评估和分子对接研究的一些新功能化的Pyrazole衍生物对抗棉花叶虫,Spodoptera littoralis
Sayed A S Mousa1, Mohamed I H El-Qaliei1, Ahmed A Atalla1
1Department of Chemistry, Faculty of Science, Al-Azhar University at Assiut, 71524, Assiut, Egypt.
Chemistry & biodiversity
|July 15, 2024
概括
合成了新的pyrazole衍生物,并对棉花叶虫幼虫进行了测试. 化合物5b表现出强烈的杀虫活性,与商业烯酸相美,表明有可能开发新型防虫剂.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 药用化学 医学化学
- 农业科学 农业科学
背景情况:
- 皮拉衍生物以其多样化的生物活性而闻名,包括杀虫剂特性.
- 开发新型杀虫剂对于控制农业害虫和克服耐药性问题至关重要.
- 化合物3,5-(甲基) -3-((5,5-二甲基-3-oxocyclohex-1-en-1-yl) 氨基) -1-H-pyrazole-4-carbonitrile,作为一个多功能合成剂.
研究的目的:
- 从化合物3中合成新型阿里里丁和克罗门-皮拉衍生物.
- 为了评估合成化合物对棉花叶虫幼虫的杀虫效果.
- 研究这些化合物与昆虫向蛋白质的分子相互作用.
主要方法:
- 通过将化合物3与化物 (4a-f) 凝结,合成化物 (5a-f).
- 使用化合物3和2-基甲合成染色素-皮拉衍生物 (7) .
- 生物测试以确定LC50值对棉花叶虫幼虫 (Spodoptera littoralis).
- 对谷氨酸酸激活的化物通道和GABA受体进行分子对接研究.
主要成果:
- 合成的化合物5a-f和7的特征.
- 化合物5b表现出显著的杀虫活性,LC50为4.55毫克/升,相当于商业甲酸 (LC50 = 3.37毫克/升).
- 5b的结构特征 (蓝基,Pyrazole环,Chlorophenyl部分) 可能有助于其疗效.
- 分子对接揭示了与昆虫向受体的潜在相互作用.
结论:
- 合成的皮拉衍生物,特别是5b化合物,显示出对棉花叶虫有着有前途的杀虫潜力.
- 该研究为进一步开发这些化合物作为有效和选择性的杀虫剂提供了基础.
- 对结构-活动关系和作用模式的进一步研究是有必要的.
