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Updated: Jun 21, 2025
07:11
Constructing Cyclic Peptides Using an On-Tether Sulfonium Center
Published on: September 28, 2022
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使用1,2,3-TBMB作为链接器访问各种双循环形状
Haritha Krishna Sudhakar1, Jackie Tsz Ki Yau1, Lisa J Alcock1
1School of Chemistry, The University of Sydney, Camperdown, NSW 2006, Australia. lisa.alcock@sydney.edu.au.
Organic & biomolecular chemistry
|July 15, 2024
概括
这项研究引入了1,2,3-tris ((bromomethyl) benzene (1,2,3-TBMB),用于创建新的双循环. 这种新方法有效地产生了用于药物发现的多种类型的形状,特别是对于具有挑战性的蛋白质标.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 类化学 类化学
- 药物发现 药物发现 药物发现
背景情况:
- 双循环对于针对难以达到的药物标,包括蛋白质与蛋白质相互作用,是有效的.
- 传统的自行车化方法往往会产生有限的形状多样性.
研究的目的:
- 探索使用1,2,3-tris ((bromomethyl) benzene (1,2,3-TBMB) 作为一种创建双循环的新型链接剂.
- 产生具有不同形状的双循环,与由1,3,5-TBMB产生的不同.
- 评估1,2,3-TBMB介导自行车的效率和范围.
主要方法:
- 在水性缓冲条件下使用1,2,3-TBMB在氨酸残留物中的酸的自行车.
- 测试反应的广泛基质范围和与高通量选的兼容性.
- 评估由此产生的双循环的转化效率和纯度.
主要成果:
- 通过使用1,2,3-TBMB在广泛的基质中实现了高效的自行车.
- 在115种测试的中,观察到96种的高转化率 (>90%).
- 该方法证明了与高通量选和水性缓冲条件的兼容性.
- 与传统方法相比,生成的双循环呈现出不同的构造.
结论:
- 1,2,3-TBMB是一种多功能链接剂,用于合成各种单环.
- 这种方法为类药物发现提供了一种高效且广泛适用的方法.
- 1,2,3-TBMB链接器适用于各种片选技术.
