印 (III) 复合物与拉帕科尔:对人类乳腺瘤细胞的细胞毒性作用以及与DNA的相互作用
Alexandre B de Carvalho1, Ana M S Souza1, Larissa Pereira Bento2
1Departamento de Química, Universidade Federal de Minas Gerais, 31.270-901, Belo Horizonte, Minas Gerais, Brazil.
概括
合成了与天然产品拉帕科尔 (lapachol) 的 (indium) 复合物. 复合物5对乳腺癌细胞表现出显著的细胞毒性,性能优于1,10-类醇,并减少瘤殖民地形成.
科学领域:
- 无机化学 无机化学
- 药用化学 医学化学
- 生物化学 生物化学
背景情况:
- 拉帕科尔是一种天然的纳夫托金,对各种癌细胞具有细胞毒性作用.
- (III) 复合物以其抗瘤性质而闻名.
- 将拉帕科尔与印 (III) 结合起来,可能会增强抗癌活性.
研究的目的:
- 为了合成和表征新的印 (III) - 拉帕霍尔复合物.
- 评估这些复杂物对乳腺癌细胞系的细胞毒性作用.
- 研究复合物与DNA的相互作用及其抗癌机制.
主要方法:
- 合成和5个 (III) - 拉帕霍尔复合物的结构特征.
- 复合体4和5的晶体结构的确定.
- 在体外细胞毒性测定对MCF-7和MDA-MB细胞系.
- 使用介质模式进行DNA相互作用研究.
- 对MDA-MB-231细胞的克隆原性测定.
主要成果:
- 复合体5,[In(lap) ((phen) Cl2],对MCF-7和MDA-MB乳腺瘤细胞表现出显著的细胞毒性.
- 复合体5对MCF-7细胞的作用是1,10-类的三倍.
- 复合物5在克隆原性试验中有效降低了MDA-MB-231殖民地形成.
- 复合体4和5通过间隔与CT-DNA相互作用.
结论:
- (III) 复合物5显示出对乳腺癌有前途的抗癌活性.
- 复合5的疗效表明它可能成为一种治疗药物.
- 对复杂5的细胞点和机制进行进一步的研究是有必要的.
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